DSpace Собрание:
http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/1692
2024-03-29T12:31:50ZМембраностабілізувальні властивості калини звичайної плодів екстракту рідкого та кардіопротекторна дія таблеток на його основі
http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/31746
Название: Мембраностабілізувальні властивості калини звичайної плодів екстракту рідкого та кардіопротекторна дія таблеток на його основі
Авторы: Ярошенко, А. О.; Міщенко, О. Я.; Шпичак, О. С.; Yaroshenko, A. O.; Mishchenko, O. Ya.; Shpychak, O. S.
Краткий осмотр (реферат): Мета роботи ‒ дослідження мембраностабілізувальних властивостей калини звичайної плодів екстракту
рідкого (КЗПЕР) та кардіопротекторної активності таблеток «Вібурнікор», розроблених на основі КЗПЕР.
Матеріали та методи. Мембраностабілізувальні властивості КЗПЕР досліджували за методом Jager F.C.
у щурів з визначенням ступеня спонтанного гемолізу, викликаного пероксидним окисненням ліпідів мембран ери троцитів. КЗПЕР (50, 100, 150 мг/кг) та препарати порівняння (ПП) Кверцетин (200 мг/кг), вітамін Е (50 мг/кг) вво дили тваринам внутрішньошлунково (в/ш) впродовж 7 днів. Адреналінову міокардіодистрофію відтворювали у щурів одноразовим підшкірним уведенням 0,18 % розчину адреналіну гідрохлориду в дозі 0,5 мг/кг (0,28 мл/кг) маси тіла. У досліді використали 30 білих самців щурів з вихідною масою 230-270 г віком 6-6,5 міс. Таблетки «Вібур нікор» (100 та 150 мг/кг за КЗПЕР) та ПП Кверцетин (200 мг/кг) вводили в/ш впродовж 7 днів, останній раз за 1 годину до введення кардіотоксину. Активність засобів оцінювали за виживаністю тварин, функціональним ста ном міокарда (ЕКГ дослідження), за впливом на коефіцієнт маси серця, активністю аспартатамінотрансферази (АсАТ), рівнем активних продуктів, що взаємодіють з тіобарбітуровою кислотою (ТБК-АП), вмістом відновленого глутатіону (ВГ) та активністю каталази в гомогенаті серця.
Результати та їх обговорення. Досліджуваний КЗПЕР виявив найвиразнішу мембраностабілізувальну дію
в дозах 100 і 150 мг/кг, відповідно 22 і 34 %, за виразністю якої він не поступався ПП Кверцетину (26 %) і вітаміну Е (28 %). На моделі катехоламінової міокардіодистрофії таблетки «Вібурнікор» у дозах (за КЗПЕР) 100 і 150 мг/кг сприяли поліпшенню функції серця, про що свідчить нормалізація лектрокардіографічних показників, коефіцієн та маси серця до рівня інтактних тварин. Доведено, що кардіопротекторні властивості таблеток «Вібурнікор» реалізуються шляхом виявлення антицитолічної (зниження активності АсАТ до рівня інтактного контролю) та антиоксидантної дії (зниження рівня ТБК-АП у міокарді тварин відповідно на 31 % (p<0,05) і на 33 % (p<0,05) та підвищення в 1,6 і 1,7 раза ВГ (p<0,05) і каталази (p<0,05) проти контрольної патології).
Висновки. Доведено, що найвиразнішу мембраностабілізувальну дію досліджуваний КЗПЕР виявляє у до зах 100 і 150 мг/кг. На моделі катехоламінової міокардіодистрофії визначено кардіопротекторні властивості та блеток «Вібурнікор», які реалізуються шляхом виявлення антицитолічної та антиоксидантної дії. За виразністю мембраностабілізувальної та кардіопротекторної активності досліджувані засоби КЗПЕР та таблетки «Вібурні кор» не поступалися препаратам порівняння; Aim. To study the membrane-stabilizing properties of Viburnum opulus fruit liquid extract (VOFLE) and the cardioprotective activity of “Viburnikor” tablets developed on the basis of VOFLE.
Materials and methods. Membrane-stabilizing properties of VOFLE were studied according to the Jager F.C.
method in rats with determination of the spontaneous hemolysis degree caused by peroxide oxidation of erythrocyte
membranes lipids. VOFLE (50, 100, 150 mg/kg), reference drugs Quercetin (200 mg/kg) and vitamin E (50 mg/kg)
were administered to animals intragastrically (i/g) for 7 days. Adrenaline myocardiodystrophy was reproduced in rats
by a single subcutaneous injection of adrenaline hydrochloride (0.18 % solution) in the dose of 0.5 mg/kg (0.28 ml/kg)
of the body weight. Thirty (30) white male rats with an initial weight of 230-270 g, aged 6-6.5 months were used in the
experiment. “Viburnikor” tablets (100 and 150 mg/kg of the VOFLE content) and Quercetin (200 mg/kg) were administered i/g for 7 days, the last time 1 hour before the cardiotoxin administration. The activity of the drugs was evaluated by the survival of animals, the functional state of the myocardium (ECG studies), the effect on the heart mass ratio, the
activity of aspartate aminotransferase (AST), the level of active products interacting with thiobarbituric acid (TBA-AP),
the content of reduced glutathione (RG) and catalase activity in the heart homogenate.
Results and discussion. The VOFLE studied showed the most pronounced membrane-stabilizing effect in the
doses of 100 and 150 mg/kg, respectively, 22 and 34 %, the intensity of which was not inferior to the reference drugs
Quercetin (26 %) and vitamin E (28 %). On the model of catecholamine myocardiodystrophy, “Viburnikor” tablets (100
and 150 mg/kg) contributed to the improvement of the heart function, as evidenced by the normalization of electrocardiographic parameters and heart mass ratio to the level of intact animals. It has been shown that the cardioprotective
properties of “Viburnikor” tablets are exhibited by detecting anticytolic (decrease in the AST activity to the level of intact
control) and antioxidant action (decrease in the level of TBA-AP in the myocardium of animals by 31 % (p<0.05) and
33 % (p<0.05), respectively, and a 1.6- and 1.7-fold increase in RG (p<0.05) and catalase (p<0.05) versus the control
pathology).
Conclusions. It has been proven that the most pronounced membrane-stabilizing effect of the VOFLE studied is
in the doses of 100 and 150 mg/kg. Cardioprotective properties of “Viburnikor” tablets have been determined on the
model of catecholamine myocardiodystrophy by revealing anticytolic and antioxidant effects. By the intensity of the
membrane-stabilizing and cardioprotective activity of the drugs studied, VOFLE and “Viburnikor” tablets are not inferior
to the reference drugs.2023-01-01T00:00:00ZУдосконалення фармакопейної ідентифікації череди трави за макро- і мікроскопічними ознаками
http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/30246
Название: Удосконалення фармакопейної ідентифікації череди трави за макро- і мікроскопічними ознаками
Авторы: Котов, С. А.; Гонтова, Т. М.; Соколова, О. О.; Kotov, S. A.; Gontova, T. M.; Sokolova, O. O.; Котов, С. А.; Гонтовая, Т. Н.; Соколова, О. А.
Краткий осмотр (реферат): Мета роботи – удосконалити національну монографію на череди траву за макро- і мікроскопічними ознаками сировини. Для досягнення визначеної мети було проведено порівняльний макроскопічний аналіз різних
видів череди та розширений мікроскопічний аналіз усіх частин рослини, які входять до складу сировини.
Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були 7 зразків лікарської рослинної сировини Вidens tripartitа L.,
ідентифіковані й зареєстровані на базі ДП «Фармакопейний центр», що їх було надано різними вітчизняними
виробниками, а також зразок цілої сировини B. frondosa L., зібраної в Охтирському районі Сумської області;
зразок цілої сировини B. cernua L., наданої вітчизняним фармпідприємством. Заготівлі підлягала надземна частина рослин у період бутонізації та початку цвітіння. Макроскопічному аналізу підлягала суха сировина. Мікроскопічний аналіз проводили на порошку сировини, просіяному через сито з діаметром отворів 355, оскільки за
вимогами Європейської фармакопеї та ДФУ це є стандартизованою процедурою для визначення діагностичних
ознак ЛРС методом мікроскопії.
Результати та їх обговорення. У результаті макроскопічного аналізу було виявлено, що фармакопейна
сировина Bidens tripartita L. – це суміш цілих або фрагментованих стебел із листками, листків, суцвіть-кошиків
і плодів-сім’янок. Стебла зелені або зеленувато-фіолетові, округло-овальні, вздовжборозенчасті. Листки зелені або бурувато-зелені, із зубчасто-пильчастим краєм, супротивні, з 3-5-роздільною пластинкою з ланцетними
долями, звужені в короткі, дещо крилаті черешки. Суцвіття – прямостійні кошики, ширина їх майже дорівнює
висоті. Плоди – сплюснуті сім’янки, на верхівці з 2 або 3 остюками, вдвічі коротшими, ніж сім’янка. Остюки й бічні
ребра сім’янок вкриті щетинками, верхівки яких спрямовані донизу. У результаті мікроскопічного аналізу порошку трави Bidens tripartita L. було виявлено діагностичні ознаки всіх частин сировини, а саме: фрагменти
пластинки листка з жилками, уздовж яких проходять секреторні канали з червонувато-бурим вмістом; фрагменти пластинки листка з верхньою або нижньою епідермою з основних клітин зі звивистими оболонками, продихових апаратів аномоцитого типу, покривних гусеницеподібних волосків із 9-18 тонкостінних клітин, зрідка товстостінних покривних волосків із 2-13 клітин; фрагменти епідерми стебла з прямокутних видовжених клітин з потовщеними оболонками; фрагменти епідерми внутрішніх листочків обгортки з видовжених прямокутних тонкостінних
клітин і членистих розгалужених секреторних каналів; фрагменти епідерми трубчастих квіток з багатокутних клітин з округлими сосочкоподібними виростами; округлі пилкові зерна із шипуватою екзиною; фрагменти насінної шкірки
з пігментованими темно-коричневими клітинами гіподерми й прилеглим нижнім шаром видовжених жовтуватих склереїд.
Висновки. Удосконалено розділи Ідентифікація А і В (макро- і мікроскопічні ознаки сировини) національної
монографії ДФУ 2.2 «Череди траваN», що дозволило точніше ідентифікувати всі частини лікарської рослинної
сировини й розробити на основі результатів аналізу відповідні тексти монографії «Череди траваN» для ДФУ 2.5.; Цель работы – усовершенствовать национальную монографию на череды траву по макро- и микроскопическим
признакам сырья. Для достижения этой цели был проведен сравнительный макроскопический анализ различных видов череды и расширенный микроскопический анализ всех частей растения, которые входят в состав
сырья.
Материалы и методы. Объектами исследования были 7 образцов лекарственного растительного сырья
Вidens tripartitа L., идентифицированные и зарегистрированные на базе ГП «Фармакопейный центр», которые
были предоставлены различными отечественными производителями; образец цельного сырья В. frondosa L.,
собранного в Ахтырском районе Сумской области; образец цельного сырья B. cernua L., предоставленный отечественным фармпредприятием. Заготовке подлежала надземная часть растения в период бутонизации и начала цветения. Макроскопическому анализу подлежало сухое сырье. Микроскопический анализ проводили на порошке
сырья, просеянного через сито с диаметром отверстий 355, поскольку по требованиям Европейской фармакопеи и ГФУ это стандартизированная процедура при определении диагностических признаков ЛРС методом
микроскопии.
Результаты и их обсуждение. В результате макроскопического анализа было выявлено, что фармакопейное сырье Bidens tripartita L. – это смесь целых или фрагментированных стеблей с листьями, листьев, соцветийкорзинок и плодов-семянок. Стебли зеленые или зеленовато-фиолетовые, округло-овальные. Листья зеленые
или буровато-зеленые, с зубчато-пильчатым краем, супротивные, с 3-5-раздельной пластинкой с ланцетными
долями, суженные в короткие, несколько крылатые черешки. Соцветие – прямостоячие корзинки, ширина их
почти равна высоте. Плоды – сплюснутые семянки, на верхушке с 2 или 3 остями, вдвое короче, чем семянка.
Ости и боковые ребра семянок покрыты щетинками, верхушки которых направлены вниз. В результате микроскопического анализа порошка Bidens tripartita L. были обнаружены диагностические признаки всех частей
сырья, а именно: фрагменты пластинки листа с жилками, вдоль которых проходят секреторные каналы с красновато-бурым содержимым; фрагменты пластинки листа с верхней или нижней эпидермой из основных клеток
с извилистыми оболочками, устьичных аппаратов аномоцитного типа, покровных гусеницеподобных волосков
из 9-18 тонкостенных клеток, редко толстостенных покровных волосков из 2-13 клеток; фрагменты эпидермы
стебля из прямоугольных удлиненных клеток с утолщенными оболочками; фрагменты эпидермы внутренних
листочков обвертки из удлиненных прямоугольных тонкостенных клеток и членистых разветвленных секреторных каналов; фрагменты эпидермы трубчатых цветков из многоугольных клеток с округлыми сосочкообразными выростами; округлые пыльцевые зерна с шиповатой экзиной; фрагменты семенной кожуры с пигментированными темно-коричневыми клетками гиподермы и прилегающим нижним слоем удлиненных желтоватых
склереид.
Выводы. Усовершенствованы разделы Идентификация А и В (макро- и микроскопические признаки сырья)
национальной монографии ГФУ 2.2 «Череды траваN», что позволило более точно идентифицировать все части
лекарственного растительного сырья. Разработанные дополнения были внесены в ДФУ 2.5 в текст монографии
«Череды траваN».2022-01-01T00:00:00ZРозробка умов ідентифікації піразидолу в сечі в присутності продуктів його біотрансформації методами тонкошарової хроматографії та мас-спектрометрії
http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/30245
Название: Розробка умов ідентифікації піразидолу в сечі в присутності продуктів його біотрансформації методами тонкошарової хроматографії та мас-спектрометрії
Авторы: Баюрка, С. В.; Карпушина, С. А.; Baiurka, S. V.; Karpushyna, S. A.
Краткий осмотр (реферат): Для аналітичної діагностики отруєнь лікарськими препаратами важливе значення має розробка умов виявлення в біологічних об’єктах як нативних сполук, так і продуктів їх біотрансформації.
Метою дослідження була розробка методики ізолювання препарату антидепресивної дії піразидолу з сечі
людини в присутності продуктів його біотрансформації та визначення умов їх виявлення методом тонкошарової
хроматографії, придатних для проведення аналітичної діагностики інтоксикацій тимолептиками.
Матеріали та методи. Дослідженння проводили з пробами сечі людини, зібраними після вживання разової
терапевтичної дози піразидолу. Сечу піддавали кислотному гідролізу та екстрагували антидепресант і його
метаболіти з гідролізату хлороформом з лужного середовища за рН 8-9. Супутні ендогенні домішки видаляли
екстракцією діетиловим етером з кислого середовища за рН 1. Для хроматографічного дослідження екстрактів
використовували чотири рухомі фази, рекомендовані Міжнародною асоціацією судових токсикологів для ТШХскринінгу лікарських речовин, та хроматографічні пластини Merck. Кольорові реакції проводили на шматочках
хроматографічних пластин з низкою найбільш поширених у хіміко-токсикологічному аналізі хромогенних реактивів. Метаболіти ідентифікували методом мас-спектрометрії електронного удару.
Результати та їх обговорення. У гідролізатах сечі методом ТШХ було виявлено нативну речовину та дегідропіразидол, визначено параметри їх хроматографічної рухливості в чотирьох скринінгових ТШХ-системах, а також
результати реакцій їх візуалізації хромогенними реактивами.
Висновки. Запропоновано умови ізолювання піразидолу та продукту його біотрансформації з сечі. Розроблено методику виявлення нативної сполуки та дегідропіразидолу в екстрактах з сечі методом ТШХ та масспектрометрії після вжиття разової терапевтичної дози препарату. Методики рекомендовано для використання у практиці судової та клінічної токсикології.; For the analytical diagnosis of drug poisoning, it is important to develop conditions for the detection of both native
compounds and products of their biotransformation in biological samples.
Aim. To develop a method for isolating the antidepressant drug Pyrazidol from the human urine in the presence of
its biotransformation products and determine the conditions that are suitable for analytical diagnostics of thymoleptic
intoxication for their detection by thin layer chromatography.
Materials and methods. The study was conducted with the human urine samples collected after taking a single
therapeutic dose of Pyrazidol. The urine was subjected to the acid hydrolysis, and the antidepressant and its metabolites were extracted from the hydrolysate with chloroform from an alkaline medium at pH 8-9. Concomitant endogenous
admixtures were removed by extraction with diethyl ether from an acidic medium at pH 1. For the chromatographic
study of the extracts, four mobile phases recommended by the International Association of Forensic Toxicologists for
TLC screening of drugs, and Merck chromatographic plates were used. Color reactions were performed on pieces of
chromatographic plates with a number of chromogenic reagents most commonly used in chemico-toxicological analysis.
Metabolites were identified by electron impact mass spectrometry.
Results and discussion. The native substance and dehydropyrazidol were detected in the urine hydrolysates
by TLC, their chromatographic mobility parameters in four TLC screening systems, as well as the results of their color
reactions with the chromogenic reagents were determined.
Conclusions. Conditions for isolating Pyrazidol and its biotransformation product from the urine have been proposed. The method for detecting the native compound and dehydropyrazidol in the urine extracts by TLC and mass
spectrometry after taking a single therapeutic dose of the drug has been developed. The method is recommended for
use in the practice of forensic and clinical toxicology.2022-01-01T00:00:00ZВизначення констант іонізації секнідазолу у водних розчинах і сумішах води з ізопропанолом, ацетонітрилом та етанолом
http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/30244
Название: Визначення констант іонізації секнідазолу у водних розчинах і сумішах води з ізопропанолом, ацетонітрилом та етанолом
Авторы: Шовкова, З. В.; Ткаченко, О. В.; Сенюк, І. В.; Shovkova, Z. V.; Tkachenko, O. V.; Senyuk, I.V.
Краткий осмотр (реферат): Секнідазол – лікарський препарат з групи 5-нітроімідазолів, що має цілу низку побічних ефектів. Зазначений лікарський засіб є майже не дослідженою речовиною з погляду хіміко-токсикологічного аналізу (ХТА).
Тому розробка комплексу методик виявлення та кількісного визначення секнідазолу в біологічних рідинах для
застосування в ХТА є актуальним завданням.
Метою роботи є дослідження кислотно-основної рівноваги секнідазолу у водних розчинах та сумішах води
з амфіфільними розчинниками і визначення відповідних констант іонізації.
Матеріали та методи. Спектрофотометричні вимірювання проводили з використанням однопроменевого
спектрофотометра SPEKOL®1500. Для контролю рН розчинів використовували іономер ЕВ-74. В експерименті
використовували розчини секнідазолу в концентрації 1000 мкг/мл.
Результати та їх обговорення. На спектрах поглинання секнідазолу у воді та сумішах води і амфіфільних
розчинників у вивченому інтервалі кислотності спостерігали чотири ізобестичні точки, що характеризують дві
протолітичні рівноваги (рівновага 1 – 240 і 295 нм, рівновага 2 – 261 і 297 нм). Положення ізобестичних точок
рівноваги 2 коливалось у діапазоні ± 3 нм, що пов’язано з наявністю таутомерних перетворень для молекулярної форми секнідазолу.
Висновки. Результати дослідження кислотно-основної рівноваги секнідазолу у водних розчинах та сумішах
води з амфіфільними розчинниками засвідчили, що у сильно лужному середовищі існує аніонна форма секнідазолу R–, зі зменшенням значення рН з’являється молекулярна форма HR, у сильно кислому середовищі утворюється
кінцевий продукт перетворень – протонована форма H2R+. Визначено константу іонізації 1 для водних розчинів
секнідазолу, сумішей води з ізопропанолом, ацетонітрилом та етанолом. Визначити константу рівноваги 2 зазначеним методом було неможливо.; Seknidazole is a drug from the 5-nitroimidazole group with a number of side-effects. This drug is virtually unexplored from the point of view of chemico-toxicological analysis (CTA). Therefore, the development of a set of methods
for the detection and quantification of secnidazole in biological fluids for use in CTA is an urgent task.
Aim. To study the acid-base equilibrium of secnidazole in aqueous solutions and mixtures of water with amphiphilic
solvents and determine the corresponding ionization constants.
Materials and methods. Spectrophotometric measurements were performed using a SPEKOL®1500 single-beam
spectrophotometer. An EV-74 ionomer was used to control the pH of the solutions. Seknidazole solutions in the concentration of 1000 µg/ml were used in the experiment.
Results and discussion. Absorption spectra of secnidazole in water and mixtures of water and amphiphilic solvents
in the pH range studied showed four isobestic points characterizing two protolytic equilibria (equilibrium 1 – 240 and
295 nm, equilibrium 2 – 261 and 297 nm). The position of the isobestic points of equilibrium 2 fluctuated in the range ± 3 nm;
it was due to the presence of tautomeric transformations for the molecular form of secnidazole.
Conclusions. The acid-base equilibria of secnidazole in aqueous solutions and mixtures of water with amphiphilic
solvents have been studied. It has been shown that in a strongly alkaline medium there is an anionic form of secnidazole R–, with further decrease in the pH value the molecular form HR appears, in a strongly acidic medium the final
product – a protonated form H2R+ – is formed. The ionization constant 1 has been determined for aqueous solutions of
secnidazole, mixtures of water with isopropanol, acetonitrile and ethanol. It is impossible to determine the equilibrium
constant 2 by the method specified.; Секнидазол – лекарственный препарат из группы 5-нитроимидазолов, обладающий целым рядом побочных эффектов. Указанное лекарственное средство является практически не исследованным с точки зрения химико-токсикологического анализа (ХТА). Поэтому разработка комплекса методик выявления и количественного
определения секнидазола в биологических жидкостях для применения в ХТА является актуальной задачей.2022-01-01T00:00:00Z