Синтез та протимікробна активність амідів 3-бензил-5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти

Abstract

Мета. Цілеспрямоване отримання нових протимікробних засобів серед похідних 2-тіотієно[2,3-d]піримідин-6-карбонових кислот. Матеріали та методи дослідження. У роботі використовували стандартні методи органічного син-тезу та структурної хімії, скринінгові методики рекомендовані ВООЗ для оцінки протимікробної ак-тивності. Результати. На основі промотованої 1,1'-какрбонілдіімідазолом взаємодії відповідної кислоти із амінами у середовищі ДМФА здійснено синтез нових амідів 3-бензил-5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти та досліджено їх протимікробну активність. Висновки. Дослідження отриманих амідів дозволило виявити сполуки, які проявляють широкий спектр протибактеріальної дії та не впливають на ріст грибів роду Candida; найбільш активною сполукою по відношенню до штамів Bacillus subtilis та Candida albicans виявився етиловий естер 3-бензил-5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти

Цель. Целенаправленное получение новых противомикробных средств среди производных 2-тиотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновых кислот. Материалы и методы исследования. В работе использовали стандартные методы органического синтеза и структурной химии, скрининговые методики рекомендованные ВОЗ для оценки противомикробной активности. Результаты. На основе промотированного 1,1'-какрбонилдиимидазолом взаимодействия соответствующей кислоты с аминами в среде ДМФА осуществлен синтез новых амидов 3-бензил-5-метил-4-оксо-2-тиоксо-1,2,3,4-тетрагидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты и исследована их противомикробная активность. Выводы. Исследование полученных амидов позволило выявить соединения, которые проявляют широкий спектр противобактериального действия и не влияют на рост грибов рода Candida; наиболее активным соединением по отношению к штаммам Bacillus subtilis и Candida albicans оказался этиловый эфир 3-бензил-5-метил-4-оксо-2-тиоксо-1,2,3,4-тетрагидротиено [2,3-d] пиримидин-6-карбоновой кислоты

Aim. Targeted preparation of the novel antimicrobial agents among the derivatives of 2-thiothieno [2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acids. Materials and methods of research. The routine methods of organic synthesis and structural chemistry, the screening methods recommended by WHO for antimicrobial activity studies were used for this work. Results. The series of the novel amides of 3-benzyl-5-methyl-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-terahydrothieno [2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid has been performed using the 1,1'-carbonyldiimidazole promoted interaction of the corresponding acid with amines in the DMF media and their antimicrobial activity was studied. Conclusions. The study for the amides obtained allowed identification of some derivatives with the wide range of antibacterial activity and no influence on the growth of Candida fungi; the ethyl ester of 3-benzyl-5-methyl-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-terahydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid was found to be the most active compound against the strains of Bacillus subtilis and Candida albicans