Дослідження залежності гострої токсичності та діуретичної активності від структури амонієвих солей N-(3-метил-7-ацетилметилксантиніл-8-)піперазинію

Abstract

Проведено експериментальне дослідження гострої токсичності та впливу вперше синтезованих амонієвих солей N‑(3‑метил‑7‑ацетилметилксантиніл‑8-)піперазинію на видільну функцію нирок лабораторних тварин. Встановлено, що найбільшу діуретичну активність виявила амонієва сіль N, N‑ди(β-гідроксіетил) 3‑метил‑7‑β-метоксіетилксантиніл‑8‑тіоацетату (спол. № 5), яка в дозі 34,2 мг/кг збільшувала виділення сечі у щурів на 180,7% та за діуретичним ефек- том перевищувала гіпотиазид на 113,4%. Амонієві солі N‑(3‑метил‑7‑ацетилметилксантиніл‑8-) піперазинію є перспективною групою органічних речовин для подальшого проведення синтезу та дослідження фармакологічної активності з метою створення на їх основі високоефективних засобів для покращення діяльності нирок.

Проведено экспериментальное исследование острой токсичности и диуретической активности впервые синтезированных аммониевых солей N-(3-метил-7-ацетилметилксантинил- 8-)пиперазиния. Установлено, что наибольшую диуретическую активность обнаружила аммонийная L-глутаматная соль N-(3-метил-7-ацетилметилксантинил-8-)пиперазиния (соед. №4), которая в дозе 34,2 мг/кг увеличивала выделение мочи у крыс на 180,7% и по диуретическому эффекту превышала гипотиазид на 113,4%. Аммо- ниевые соли N-(3-метил-7-ацетилметилксантинил-8-)пиперазиния являются перспективной группой органических веществ для последующего проведения синтеза и исследования фармакологической активности с целью создания на их основе эффективных фармакологических веществ для улучшения деятельности почек.

Research of sharp toxicity and diuretic activity of ammonium salts 3-methyl-7-acetylxantyn derivates. It is set that ammonium salt of N,N-dy(β-hydroxyaethyl) of 3-methyl-7-β- acetylxantyn-8-thyoacetat (comp. №5) have shown the most diuretic activity in a dose 34,2 mg/kg increased rats’ urine selection at 180,7% and exceeded the diuretic effect of hypothyazide at 113,4%. Ammonium salts of N-(3-methyl-7-acetylxantyn-8-)piperasiniy are perspective group of organic compounds for the subsequent leadthrough of synthesis and research of pharmacological activity with the purpose of creation on their basis of highefficiency facilities for the improvement of activity of kidney.