Експериментальне дослідження діуретичних властивостей нових 7-n-метилбензил-8-заміщених теофіліну

Abstract

Результати проведеного комп’ютерного прогнозу похідних 7-п-метилбензил-8-заміщених теофіліну показали високу вірогідність у цих сполук діуретичної активності. Враховуючи дані цього прогнозу був проведений цілеспрямований фармакологічний скринінг. Як об’єкт дослідження взято 20 вперше синтезованих сполук у цьому ряду похідних метилксантинів. Вивчення діуретичної активності за методом Є. Б. Берхіна показало, що дані сполуки впливають на функцію нирок. Більшість досліджуваних похідних проявила діуретичну активність, яка знаходилась в інтервалі від 23,2 до 153,7 %. Виражений діуретичний ефект виявила сполука – 7-п-метилбензил-8- п-бромобензиліденгідразинотеофілін, яка стимулює екскреторну функцію нирок у щурів і збільшує сечовиділення за 4 години спостереження на 153,7 % (р<0,01). Діуретична дія цієї сполуки перевищує активність препарату порівняння – гіпотіазиду в 2 рази. Таким чином, проведені експериментальні дослідження свідчать про ефективність комп’ютерного прогнозування для створення нових вітчизняних ефективних та безпечних лікарських препаратів. Серед вивчених похідних знайдена сполука з високою діуретичною активністю, що робить її перспективною для подальшого поглибленого вивчення специфічної діуретичної активності як потенційного діуретичного лікарського препарату