Синтез похiдних ациклосималонових кислот як можливих пролiкiв нових антиконвульсантiв

Abstract

Взаємодією дибензиламіду броммалонової кислоти з натрієвими солями аліфатичних та ароматичних карбонових кислот у середовищі ацетону синтезовані відповідні ацилоксипохідні. Будову синтезованих сполук доведено за допомогою 14-та ПМР-спектроскопії. Фармакологічний скри-нінг синтезованих речовин проводили на щурах на моделі коразолових судом. Як показали результати дослідженії, синтезовані сполуки за своєю протисудомною активністю поступаються своїм попередникам і майже не відрізняються між собою, на основі чого можна зробити висновок, що вони піддаються гідролізу in vivo з утворенням одного продукту.

The corresponding acyloxyderivatives have been synthesized by action of brommalonic acid dibenzylamide with natrium salts of the alyphatic and aromatic carboic acids in acetone. The structure of the substances synthesized has been confirmed by IR- and NMR-spectroscopy methods. Pharmacological screening of the substances synthesized was carried out on rats on corazol model of convulsant attack. According to the investigation data anticonvulsant activity of the compounds synthesized is less than that of their analogues, and these compounds are identical. On this basis it is possible to draw a conclusion, that these compounds in organism are hydrolyzed in vivo with forming only one product.

Взаимодействием дибензиламида броммалоновой кислоты с натриевыми солями алифатических и ароматических карбоно-вых кислот в среде ацетона синтезированы соответствующие ацилоксилроизводные. Строение синтезированных соединений доказано методами ИК- и ПМР-спектроскопии. Фармакологический скрининг синтезированных веществ проводился на крысах на модели коразоловых судорог. Как показали результаты исследований, синтезированные соединения по своей противосудорожной актавности уступают своим предшественникам и почти не отличаются между собой, на основе чего можно сделать вывод о том, что в организме они подвергаются гидролизу in vivo с образованием одного продукта.