Фітохімічне вивчення трави деревію звичайного (Achillea millefolium Mill.) та створення лікарських засобів на його основі

Abstract

Дисертація присвячена системному фітохімічному вивченню біологічно активних речовин квіток, листя, стебел, трави деревію звичайного (Achillea millefolium). Розроблено на основі БАР трави деревію принципові схеми одержання шлункового збору, 60% спиртового рідкого екстракту з кровоспинною активністю та густого модифікованого екстракту з антистафілококовою активністю, досліджено їх хімічний склад, обрано параметри стандартизації та доведено їх фармакологічну активність. У траві, листі, квітках та стеблах A. millefolium виявлено 33 фенольні речовини, 69 терпенів, 4 моноцукри, 18 амінокислот. В 60 % спиртовому рідкому екстракті з трави A. millefolium виявлено 24 речовини фенольної природи, в густих модифікованому екстракті – 100 терпенів. Визначено кількісний вміст основних груп БАР у траві, листі, квітках та стеблах A. millefolium, зборі, 60% спиртовому рідкому і густому моджифікованому екстракті з цієї сировини. Встановлено кореляційні зв'язки між вмістом фенольних сполук, антимікробною та кровоспинною активністю.

Диссертация посвящена системному фитохимическому изучению биологически активных веществ цветков, листьев, стеблей, травы тысячелистника обыкновенного (Achillea millefolium) и продуктов их переработки. Разработаны принципиальные схемы получения желудочного сбора с противовоспалительным действием, 60% спиртового жидкого экстракта с кровоостанавливающим действием и густого липофильного модифицированного экстракта с антистафилококковой активностью, исследован их химический состав, избраны параметры стандартизации и доказана их фармакологическая активность. Проведено исследование качественного и количественного состава терпенов, гидроксикоричных кислот, флавоноидов, хлорофиллов, полисахаридов и моносахаров в траве, листьях, цветках и стеблях Achillea millefolium, сбора, густого и жидкого экстрактов из этого сырья. В траве, листьях, цветках и стеблях Achillea millefolium выявлено 33 вещества фенольной природы, из которых 14 были идентифицированы, 69 терпенов, из которых 49 установлены, 4 моносахара и 18 аминокислот. Фенольные соединения достаточно равномерно накапливаются во всей надземной части тысячелистника обыкновенного, в листьях содержание флавоноидов и производных гидроксикоричных кислот выше, наибольшее содержание терпенов наблюдалось в цветках и листьях, что нужно учитывать при заготовке сырья данного лекарственного растения и использовать обмолоченную траву. В жидком экстракте из травы Achillea millefolium выявлено 24 вещества фенольной природы, в густых экстрактах - 100 веществ терпеновой природы. Определено количественное содержание основных групп БАВ в объектах исследования. Разработана технология и состав желудочного сбора на основе травы тысячелистника, который внедрен в промышленное производство на ОАО "Лубныфарм". Разработана принципиальная схема получения 60% спиртового жидкого и густого модифицированного экстрактов из травы тысячелистника обыкновенного, изучена кинетика экстракции биологически активных веществ из сырья. Подтверждена возможность создания нового лекарственного средства на основе 60% спиртового жидкого экстракта и антистафилококкового лекарственного средства на основе густого модифицированного экстракта из травы тысячелистника обыкновенного путем изучения соответствующей фармакологической активности. Определена взаимосвязь технологии, химического состава и фармакологической активности экстрактов. Установлены корреляционные связи между содержанием фенольных соединений, флавоноидов и кровоостанавливающей активностью. При содержании флавоноидов не менее 0,3% наблюдается выраженное кровоостанавливающее действие. Установлены корреляционные связи между содержанием фенольных соединений, терпенов и антимикробной активностью. Удаление фенольных соединений из экстракта повышает антистафилококковую активность почти в два раза. Изучены параметры стандартизации и разработаны МКЯ на сбор, проекты МКЯ на 60% спиртовой жидкий и густой модифицированный экстракты из травы тысячелистника обыкновенного. Проведены валидационные исследования аналитических методик количественного определения дубильных веществ в растительном сборе и флавоноидов в 60% спиртовом жидком экстракте из травы тысячелистника обыкновенного. Изучены валидационные характеристики - линейность, правильность и сходимость, робастность, внутреннелабораторная точность. Подтверждена возможность создания нового лекарственного средства с кровоостанавливающим действием на основе 60% спиртового жидкого экстракта и оригинального антистафилококкового лекарственного средства на основе густого липофильного модифицированного экстракта травы тысячелистника обыкновенного путем изучения соответствующей фармакологической активности.

The dissertation is devoted to a systemic phytochemical study of biologically active substances from flowers, leaves and stems as well as yarrow herb (Achillea millefolium), working out principial schemes of getting gastric species as well as liquid extract with haemostatic activity and thick modified extract with antistaphylococcic activity on its basis. Their chemical composition, standardization parameters and pharmacological activity was studied. 33 phenolic compounds, 69 terpenes, 4 monosugars, 18 aminoacids were found in grass, leaves, flowers and stems. 24 phenolic compounds were found in liquid extract from Achillea millefolium grass, 100 terpenes were found in thick extract. The quantitative content of the main groups of biologically active substances in grass, leaves, flowers, and stems of Achillea millefolium as well as their content in species, thick and liquid extracts obtained from this plant raw material was identified. The correlations between phenolic compounds content and heamostatic activity and between phenolic compounds content and antimicribial activity were found.