Development of the method for quantitive determination of an active substance in “Tamsuloprost” suppositories

Abstract

Prostatic hyperplasia is one of the most common diseases among elderly men. An integral condition for appearance and development of benign prostatic hyperplasia is the poor state of androgen production in men. An urgent task for the contemporary pharmaceutical science is to create new effective medicines. The prominent place in the treatment of prostate diseases is occupied by alpha-adrenoblockers, which are drugs of the first-line treatment, such as Tamsulosin hydrochloride being a selective and competitive blocker of postsynaptic α1А-adrenergic receptors. Selectivity of Tamsulosin to α1А-adrenergic receptors located in the bladder is several times greater than its ability to interact with α1В-adrenoceptors that are located in the vascular smooth muscles. Therefore, the use of Tamsulosin in the treatment of prostate diseases does not affect the patients blood pressure. The aim of the work was to develop the method for quantitative determination of the active substance Tamsulosin hydrochloride in “Tamsuloprost” suppositories for the treatment of prostatic hyperplasia. Development of the assay method was performed on a Specord 200 spectrophotometer (Analytik Jena, Germany) and a ProStar analytical chromatograph (Varian, USA). The authors have suggested the method for quantitative determination of the active substance Tamsulosin hydrochloride in “Tamsuloprost” suppositories for the treatment of prostatic hyperplasia. During the experiment it has been proven that it is unreasonable to use the method of spectrophotometry in the UV-region to control the content of Tamsulosin in suppositories because of the overlap of two analytical wavelengths of Tamsulosin by the maxima of placebo components. The possibility of using a more specific method – high performance liquid chromatography (HPLC) has been proven and the conditions under which there is a complete separation of placebo components and the active substance within the time taken have been proposed.

Гіперплазія передміхурової залози є одним з найбільш поширених захворювань у чоловіків похи- лого віку. Неодмінною умовою виникнення і розвитку доброякісної гіперплазії є незадовільний стан продукції андрогенів у чоловіків. Актуальним завданням сучасної фармацевтичної науки є створення нових ефективних препаратів. Чинне місце в терапії захворювань передміхуро- вої залози посідають α-адреноблокатори – препарати першої лінії лікування, тамсулозину гідрохлорид – вибірковий і конкурентний блокатор постсинаптичних α1А-адренорецепторів. Селективність тамсулозину до α1А-адренорецепторів, розташованих у сечовому міхурі, у де- кілька разів перевищує його здатність взаємодіяти з α1В-адренорецепторами, які знаходяться у гладких м’язах судин. Тому застосування тамсулозину в терапії передміхурової залози не впливає на артеріальний тиск пацієнтів. Метою роботи стала розробка методики кількіс- ного визначення діючої речовини тамсулозину гідрохлориду у супозиторіях «Тамсулопрост» для лікування гіперплазії передміхурової залози. Розробку методики визначення проводили на спектрофотометрі Specord 200 (Analytik Jena, Німеччина) та аналітичному хроматогра- фі ProStar (Varian, США). Авторами статті запропоновано методику кількісного визначення діючої речовини тамсулозину гідрохлориду у супозиторіях «Тамсулопрост» для лікування гі- перплазії передміхурової залози. В ході експерименту обгрунтовано недоцільність викорис- тання методу спектрофотометрії в УФ-області для контролю вмісту тамсулозину в супо- зиторіях внаслідок перекривання двох аналітичних довжин хвиль тамсулозину максимумами компонентів плацебо. Доведена можливість використання більш специфічного методу – ви- сокоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ) і запропоновані умови, за яких відбувається повне розділення компонентів плацебо та діючої речовини за прийнятний час.

Гиперплазия предстательной железы является одним из наиболее распространенных забо- леваний у мужчин пожилого возраста. Неотъемлемым условием возникновения и развития доброкачественной гиперплазии считаеться неудовлетворительное состояние продукции андрогенов у мужчин. Актуальным заданием современной фармацевтической науки является создание новых эффективных препаратов. Ведущее место в терапии заболеваний пред- стательной железы занимают α-адреноблокаторы – препараты первого ряда лечения, там- сулозина гидрохлорид – избирательный и конкурентный блокатор постсинаптических α1А- адренорецепторов. Селективность тамсулозина к α1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в несколько раз превышает его способность взаимодействовать с α1В- адренорецепторами, которые находятся в гладких мышцах сосудов. Поэтому применение тамсулозина в терапии предстательной железы не влияет на артериальное давление паци- ентов. Целью работы стала разработка методики количественного определения действу- ющего вещества тамсулозина гидрохлорида в суппозиториях «Тамсулопрост» для лече- ния гиперплазии предстательной железы. Разработку методики определения проводили на спектрофотометре Specord 200 (Analytik Jena, Германия) и аналитическом хроматографе ProStar (Varian, США). Авторами статьи предложена методика количественного определе- ния действующего вещества тамсулозина гидрохлорида в суппозиториях «Тамсулопрост» для лечения гиперплазии предстательной железы. В ходе эксперимента обоснована неце- лесообразность использования метода спектрофотометрии в УФ-области для контроля содержания тамсулозина в суппозиториях в результате перекрывания двух аналитических длин волн тамсулозина максимумами компонентов плацебо. Приведена возможность ис- пользования более специфического метода – высокоэффективной жидкостной хромато- графии (ВЭЖХ) и предложены условия, при которых происходит полное разделение компо- нентов плацебо и действующего вещества за приемлемое время.