The study of a possible general toxical action of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives

Abstract

It has been experimentally proven that with the intraperitoneal way of introduction of Dezapur the maximum tolerated dose for mice is 2000 mg/kg, the least toxic dose – 1000 mg/kg, the median lethal dose – 3000 mg/kg. When the dose of 3500 mg/kg was introduced to rats one animal died; in the dose of 5000 mg/kg there was 100% death of animals, the median lethal dose was 4500 mg/kg of the animal’s weight. In intragastric introduction the maximum dose of Dezapur for mice was 6000 mg/ kg, for rats it was 11000 mg/kg; by the end of the observation period all animals were alive and alert. According to K.K.Sydorov classification the derivative with the code of KMS-211 (“Dezapur”) has been proven to belong to practically nontoxic substances (the VI class of toxicity).

Гостру токсичність похідних вивчали на лабораторних тваринах (мишах, щурах) при двох шляхах введення (внутрішньошлунковому, внутрішньоочеревинному). Експериментально до- ведено, що при внутрішньоочеревинному введенні Дезапуру найкраще переносима доза для мишей становить 2000 мг/кг, найменш токсична доза – 1000 мг/кг, середньосмертельна доза – 3000 мг/кг. При введенні щурам у дозі 3500 мг/кг загинула 1 тварина, а у дозі 5000 мг/кг загинуло 100% тварин, середньосмертельна доза складала 4500 мг/кг маси тварини. При внутрішньошлунковому введенні максимально можливої дози Дезапуру мишам 6000 мг/кг, щу- рам 11000 мг/кг усі тварини до кінця терміну спостереження залишалися живими і бадьори- ми. Встановлено, що похідне під шифром KMS-211 (Дезапур) за класифікацією К.К. Сидорова з урахуванням шляху введення належить до практично нетоксичних речовин (VI клас токсичності).

Острую токсичность производных изучали на лабораторных животных (мышах, крысах) при двух путях введения (внутрижелудочном, внутибрюшинном). Экспериментально доказано, что при внутрибрюшинном введении Дезапура наиболее переносимая доза для мышей составляет 2000 мг/кг, наименее токсичная доза – 1000 мг/кг, среднесмертельная доза – 3000 мг/кг. При введении крысам в дозе 3500 мг/кг погибло одно животное, а в дозе 5000 мг/кг наблюдалось 100% гибели животных, среднесмертельная доза составляла 4500 мг/кг массы животного. При внутрижелудочном введении максимально возможной дозы Дезапура мышам 6000 мг/кг, крысам 11000 мг/кг все животные до конца срока наблюдения оставались живыми и бодрыми. Доказано, что производное под шифром KMS-211 (Дезапур) по классификации К.К.Сидорова с учетом пути введения относится к практически нетоксичным веществам (VI класс токсичности).