DSpace Собрание:

Обґрунтування складу та технології отримання у лабораторних умовах екстракту сухого комплексної дії

Sun, 01 Jan 2023 00:00:00 GMT

Название: Обґрунтування складу та технології отримання у лабораторних умовах екстракту сухого комплексної дії Авторы: Шмалько, О. О.; Яковенко, В. К.; Shmalko, О. О.; Iakovenko, V. K. Краткий осмотр (реферат): Метою роботи були дослідження з обґрунтування складу та параметрів екстракції багатокомпонентного збору для отримання екстракту сухого комплексної дії. Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були лікарська рослинна сировина (ЛРС), екстрагент та параметри процесу її екстрагування. Використовували інформаційно-пошукові, інформаційно-аналітичні, орга нолептичні, фізико-хімічні та фармакотехнологічні методи дослідження. Отримані дані статистично обробляли за допомогою електронних таблиць Microsoft Excel 2007. Результати та їх обговорення. Умови екстрагування вивчали, визначаючи оптимальний показник DER шляхом оцінювання в кожному окремо зібраному зразку рідкого екстракту характеру зміни вмісту сухого за лишку, екстрактивних речовин, концентрації груп біологічно активних речовин (БАР) в окремих та загальних порціях екстрактів. Отримані результати вмісту сухого залишку та БАР демонструють характерні зміни залежно від співвідношення сировина : екстракт. За збільшення співвідношення з 1 : 1 до 1 : 15 відбувається поступове зменшення вмісту сухого залишку в окремих порціях екстракту, динаміка зниження концентрації окремих груп БАР (фенолкарбонових кислот, флавоноїдів, полісахаридів) також є однозначною, але не завжди корелює зі змінами вмісту екстрактивних речовин. Отримані результати дозволяють констатувати, що екстрагування фі токомпозиції 20 % етанолом за співвідношення DER 1 : 10 забезпечує ефективне і раціональне проведення екстракції з огляду на вміст маркерних груп БАР. Висновки. У результаті проведеної роботи методом фільтраційної екстракції отримано сухий екстракт. Процес екстрагування здійснювали в лабораторних умовах: маса завантаженої сировини – 100,0 г; екстрагент – 20 % етанол; швидкість екстракції – 2-3 мл / хв; співвідношення «сировина : екстрагент» (DER) – 1 : 10. Вихід екстрактивних речовин становить 26,68 %, вміст фенолкарбонових кислот – 1,05 %, флавоноїдів – 0,25 %, по лісахаридів – 1,01 %; Aim. To substantiate the composition and extraction parameters of a multicomponent species for obtaining a dry extract of complex action. Materials and methods. The study objects were the medicinal plant raw material, extractant and parameters of the extraction process. Information-search, information-analytical, organoleptic, physicochemical and pharmacotechnological research methods were used. The statistical processing of the data obtained was performed using Microsoft Excel 2007 spreadsheets. Results and discussion. The study of the extraction conditions consisted in determining the optimal DER indicator by evaluating the nature of changes in the content of a dry residue, extractive substances in each separately collected sample of a liquid extract, as well as the concentration of groups of biologically active substances (BAS) in individual and total portions of extracts. The results obtained for the content of a dry residue and BAS show characteristic changes depending on the raw material : extract ratio. When the ratio increases from 1 : 1 to 1 : 15, there is a gradual decrease in the content of a dry residue in individual portions of the extract, the dynamics of the decrease in the concentration of individual groups of BAS (phenolic carboxylic acids, flavonoids, polysaccharides) is also unambiguous, but does not always correlate with changes in the content of extractive substances. Taking into account the results obtained, the extraction of the phytocomposition with 20 % ethanol at a DER ratio of 1 : 10 ensures an efficient and rational extraction in view of the content of BAS marker groups. Conclusions. As a result of the work carried out, a dry extract has been obtained by the method of filtration extraction. The extraction process is carried out in laboratory conditions: the weight of the loaded raw material – 100.0 g; extractant – 20 % ethanol; extraction rate – 2-3 mL/min; the raw material : extractant ratio (DER) – 1:10. The yield of extractive substances is 26.68 %, the content of phenolic acids is 1.05 %, flavonoids – 0.25 %, polysaccharides – 1.01 %

Мембраностабілізувальні властивості калини звичайної плодів екстракту рідкого та кардіопротекторна дія таблеток на його основі

Sun, 01 Jan 2023 00:00:00 GMT

Название: Мембраностабілізувальні властивості калини звичайної плодів екстракту рідкого та кардіопротекторна дія таблеток на його основі Авторы: Ярошенко, А. О.; Міщенко, О. Я.; Шпичак, О. С.; Yaroshenko, A. O.; Mishchenko, O. Ya.; Shpychak, O. S. Краткий осмотр (реферат): Мета роботи ‒ дослідження мембраностабілізувальних властивостей калини звичайної плодів екстракту рідкого (КЗПЕР) та кардіопротекторної активності таблеток «Вібурнікор», розроблених на основі КЗПЕР. Матеріали та методи. Мембраностабілізувальні властивості КЗПЕР досліджували за методом Jager F.C. у щурів з визначенням ступеня спонтанного гемолізу, викликаного пероксидним окисненням ліпідів мембран ери троцитів. КЗПЕР (50, 100, 150 мг/кг) та препарати порівняння (ПП) Кверцетин (200 мг/кг), вітамін Е (50 мг/кг) вво дили тваринам внутрішньошлунково (в/ш) впродовж 7 днів. Адреналінову міокардіодистрофію відтворювали у щурів одноразовим підшкірним уведенням 0,18 % розчину адреналіну гідрохлориду в дозі 0,5 мг/кг (0,28 мл/кг) маси тіла. У досліді використали 30 білих самців щурів з вихідною масою 230-270 г віком 6-6,5 міс. Таблетки «Вібур нікор» (100 та 150 мг/кг за КЗПЕР) та ПП Кверцетин (200 мг/кг) вводили в/ш впродовж 7 днів, останній раз за 1 годину до введення кардіотоксину. Активність засобів оцінювали за виживаністю тварин, функціональним ста ном міокарда (ЕКГ дослідження), за впливом на коефіцієнт маси серця, активністю аспартатамінотрансферази (АсАТ), рівнем активних продуктів, що взаємодіють з тіобарбітуровою кислотою (ТБК-АП), вмістом відновленого глутатіону (ВГ) та активністю каталази в гомогенаті серця. Результати та їх обговорення. Досліджуваний КЗПЕР виявив найвиразнішу мембраностабілізувальну дію в дозах 100 і 150 мг/кг, відповідно 22 і 34 %, за виразністю якої він не поступався ПП Кверцетину (26 %) і вітаміну Е (28 %). На моделі катехоламінової міокардіодистрофії таблетки «Вібурнікор» у дозах (за КЗПЕР) 100 і 150 мг/кг сприяли поліпшенню функції серця, про що свідчить нормалізація лектрокардіографічних показників, коефіцієн та маси серця до рівня інтактних тварин. Доведено, що кардіопротекторні властивості таблеток «Вібурнікор» реалізуються шляхом виявлення антицитолічної (зниження активності АсАТ до рівня інтактного контролю) та антиоксидантної дії (зниження рівня ТБК-АП у міокарді тварин відповідно на 31 % (p<0,05) і на 33 % (p<0,05) та підвищення в 1,6 і 1,7 раза ВГ (p<0,05) і каталази (p<0,05) проти контрольної патології). Висновки. Доведено, що найвиразнішу мембраностабілізувальну дію досліджуваний КЗПЕР виявляє у до зах 100 і 150 мг/кг. На моделі катехоламінової міокардіодистрофії визначено кардіопротекторні властивості та блеток «Вібурнікор», які реалізуються шляхом виявлення антицитолічної та антиоксидантної дії. За виразністю мембраностабілізувальної та кардіопротекторної активності досліджувані засоби КЗПЕР та таблетки «Вібурні кор» не поступалися препаратам порівняння; Aim. To study the membrane-stabilizing properties of Viburnum opulus fruit liquid extract (VOFLE) and the cardioprotective activity of “Viburnikor” tablets developed on the basis of VOFLE. Materials and methods. Membrane-stabilizing properties of VOFLE were studied according to the Jager F.C. method in rats with determination of the spontaneous hemolysis degree caused by peroxide oxidation of erythrocyte membranes lipids. VOFLE (50, 100, 150 mg/kg), reference drugs Quercetin (200 mg/kg) and vitamin E (50 mg/kg) were administered to animals intragastrically (i/g) for 7 days. Adrenaline myocardiodystrophy was reproduced in rats by a single subcutaneous injection of adrenaline hydrochloride (0.18 % solution) in the dose of 0.5 mg/kg (0.28 ml/kg) of the body weight. Thirty (30) white male rats with an initial weight of 230-270 g, aged 6-6.5 months were used in the experiment. “Viburnikor” tablets (100 and 150 mg/kg of the VOFLE content) and Quercetin (200 mg/kg) were administered i/g for 7 days, the last time 1 hour before the cardiotoxin administration. The activity of the drugs was evaluated by the survival of animals, the functional state of the myocardium (ECG studies), the effect on the heart mass ratio, the activity of aspartate aminotransferase (AST), the level of active products interacting with thiobarbituric acid (TBA-AP), the content of reduced glutathione (RG) and catalase activity in the heart homogenate. Results and discussion. The VOFLE studied showed the most pronounced membrane-stabilizing effect in the doses of 100 and 150 mg/kg, respectively, 22 and 34 %, the intensity of which was not inferior to the reference drugs Quercetin (26 %) and vitamin E (28 %). On the model of catecholamine myocardiodystrophy, “Viburnikor” tablets (100 and 150 mg/kg) contributed to the improvement of the heart function, as evidenced by the normalization of electrocardiographic parameters and heart mass ratio to the level of intact animals. It has been shown that the cardioprotective properties of “Viburnikor” tablets are exhibited by detecting anticytolic (decrease in the AST activity to the level of intact control) and antioxidant action (decrease in the level of TBA-AP in the myocardium of animals by 31 % (p<0.05) and 33 % (p<0.05), respectively, and a 1.6- and 1.7-fold increase in RG (p<0.05) and catalase (p<0.05) versus the control pathology). Conclusions. It has been proven that the most pronounced membrane-stabilizing effect of the VOFLE studied is in the doses of 100 and 150 mg/kg. Cardioprotective properties of “Viburnikor” tablets have been determined on the model of catecholamine myocardiodystrophy by revealing anticytolic and antioxidant effects. By the intensity of the membrane-stabilizing and cardioprotective activity of the drugs studied, VOFLE and “Viburnikor” tablets are not inferior to the reference drugs.

Обґрунтування вибору носія для субстанції калини звичайної плодів екстракту рідкого у складі таблеток «Вібурнікор»

Sun, 01 Jan 2023 00:00:00 GMT

Название: Обґрунтування вибору носія для субстанції калини звичайної плодів екстракту рідкого у складі таблеток «Вібурнікор» Авторы: Ярошенко, А. О.; Шпичак, О. С. Краткий осмотр (реферат): Мета.Обґрунтування вибору носія для субстанції калини звичайної плодів екстракту рідкого (КЗПЕР) у складі розроблюваних таблеток під умовною назвою «Вібурнікор» мембраностабілізувальної та кардіопротекторної.Матеріали та методи. У роботі були використані фізико‐хімічні, фармако‐технологічні та статистичні методи аналізу. Як активний фармацевтичний інгредієнт було обрано калини звичайної плодів екстракт рідкий та дозволені до медичного застосування допоміжні речовини. Таблетки отримували методом прямого пресування. Дослідження впливу допоміжних речовин на фармако‐технологічні характеристики, зокрема насипну густину до та після усадки, текучість, кут природного укосу та ін. проводили у відповідності з вимогами ДФУ 2‐го видання Також вивчали залежність стійкості таблеток до вологи від природи допоміжних речовин у їх складі.Результати.Результати проведених випробувань свідчать про те, що висока питома поверхня та їх пориста структура зумовлюють використання досліджуваних кремнеземів марок Syloid® AL‐1FP, Syloid 244 FP, Syloid XDP 3050 та Aeroperl® 300 у якості носіїв для отримання твердої лікарської форми. За одержаними результатами можна зробити висновок про те, що усі досліджувані зразки є перспективними речовинами для проведення подальших експериментальних досліджень при розробці складу таблеток на основі КЗПЕР, а отримані дані вказують на те, що більш об’ємним є порошок з носієм Syloid 244 FP, а меншу об’ємність має зразок із Syloid XDP 3050, який можна віднести до середньо об’ємних порошків.Висновки.На основі проведених фізико‐хімічних та фармако‐технологічних досліджень зразків сумішей з різними марками досліджуваних аморфних силікагелей, зокрема Syloid® AL‐1FP, Syloid 244 FP, Syloid XDP 3050 та Aeroperl® 300 встановлено, що найбільш прийнятними носіями для нового вітчизняного лікарського засобу «Вібурнікор» у формі таблеток, розробленого на основі рослинної субстанції калини звичайної плодів екстракту рідкого методом прямого пресування є Syloid XDP 3050 таSyloid 244 FP, які між собою дещо відрізняються значеннями насипної густини в одержаних сумішах досліджуваних порошків.

Development Of The Composition Of Extemporaneous Ointment For The Treatment Of Musculoskeletal Conditions

Sun, 01 Jan 2023 00:00:00 GMT

Название: Development Of The Composition Of Extemporaneous Ointment For The Treatment Of Musculoskeletal Conditions Авторы: Yuryeva, G. B.; Shpychak, O. S. Краткий осмотр (реферат): Introduction.Approximately 1.71 billion people worldwide have musculoskeletal conditions (MSCs), which include over 150 conditions. They range from the sudden onset and short-lived conditions to lifelong conditions associated with ongoing functional limitations and disabilities. Usually they are characterized by pain and limited mobility, which reduces the ability of people to work. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are the first-line drugs for symptomatic treatment of MSCs. Skin delivery of NSAIDs offers several advantages over the oral route associated with potential side effects. The efficacy and safety profile of meloxicam is largely determined by the mechanism of its action and makes it a promising ingredient to treat diseases of MSCs, namely for the creation of topical dosage forms of combined action. Meloxicam, unlike some other anti-inflammatory medicines, is chondroneutral: it does not destroy cartilage and does not suppress the activity of chondrocytes, substances that ensure its renewal. It is alsoknown that meloxicam in the body does not interact with other drugs, which is of great importance for the rational therapy of patients with concomitant diseases, especially in old age. The aim of thiswork isto develop an extemporaneous ointment with meloxicam of combined action to treat musculoskeletal conditions. Material andmethods.Ointment samples were made on hydrophilic and emulsion bases, considering the solubility of the active pharmaceutical ingredients. Thermal and colloidal stability, pH values, biopharmaceutical research were determined by accepted methods. Results and discussion.Samples of the ointment containing meloxicam are a homogeneous mass of soft consistency with yellowish color and specific odor of menthol. While valuating the thermal stability of five samples of ointment to treat MSCs, it was found that this indicator did not match for sample 2. When centrifuging this sample; the ointment was separated into a fatty and aqueous phase. The pH value for all ointment samples corresponded to the pH of the skin. When studying release of meloxicam from the ointment using the agar gel diffusion method, it was found that an ointment containing dimethyl sulfoxide based on a PEG alloy provides the best release within 24 hours. Conclusion.For the MSCs treatment has proposed the composition of the extemporaneous ointment which contains meloxicam and menthol. The technology of ointment on a hydrophilic base with introducing dimethyl sulfoxide has been developed. Thermal and colloidal stability, pHvalues, were studied. The conducted biopharmaceutical studies made it possible to verify the rationality of the choice of the base and auxiliary substances of the ointment, which was characterized by the best release of meloxicam.