Протисудомна активність та її залежність від молекулярної будови N, N', N'', N'''-тетразаміщених амідів 1,1,3,3-пропантетракарбонової кислоти

Abstract

Проведено ресинтез, вивчено протисудомну активність та обчислені параметри молекул N, N',N''N'''тетразамщених амідів 1,1,3,3-пропан-тетракарбонової кислоти: молекулярну масу, коефіцієнт розподілу, молекулярну рефракцію, молярний об'єм, парахор, індекс рефракції, поверхневий натяг, густину і здатність до поляризації. Протисудомну активність розраховано в балах по відношенню до контролю та препарату порівняння "Фенобарбітал". Показниками активності були тривалість латентного періоду, загальна тривалість судомної реакції та показник сумарної активності. Отримані результати були піддані кореляційному аналізу. Встановлено, що всі параметри протисудомної активності дуже добре корелюють майже з усіми параметрами молекул, особливо з тими, які пов'язані з молекулярною масою. Найкращою є кореляція показника сумарної активності з логарифмом молекулярної маси. Для найбільш значущих співвідношень наведені графіки залежності параметрів активності від параметрів структури та відповідні кореляційні рівняння.

The resynthesis of N,N',N'',N'''-tetrasubstituted amides of 1,1,3,3-propanetetracarbonic acid was carried out, the anticonvulsant activity was studied and molecules parameters were calculated such as molecular weight, partition coefficient, molar refractivity, molar volume, parachor, index of refraction, surface tension, density and polarizability. Anticonvulsant activity was calculated in points according to control and testing preparation "Phénobarbital". The latent period duration, total duration of convulsant reaction were parameters of total activity. The results obtained were subjected to the correlation analysis. It has been discovered, that all parameters of activity correlate well with almost all molecular parameters especially which connected with molecular weight. The correlation of the total activity with molecular weight logarithm was the best. For more significant relationships the corresponding scatterplots and equations are demonstrated.