The technological aspects of creating a solid dosage form based on metformin and benfotiamine

Abstract

Today one of the major problems for the healthcare system of most countries in the world is to optimize pharmacotherapy of diabetes mellitus (DM), which from the category of endemic diseases has turned into a global epidemic in recent decades. In Ukraine there are no drugs that would contain metformin and benfotiamine in their composition, and their combination has not been registered. Creation of a combined drug for the treatment of diabetes mellitus type 2 based on metformin and benfotiamine is promising and will allow not only to control diabetic hyperglycemia qualitatively, but also to prevent development of diabetic polyneuropathy, as well as to reduce side effects of drugs in the combination due to their lower dose. The crystallographic, physicochemical and technological properties of the substances of metformin hydrochloride and benfotiamine, as well as their mixtures have been studied. As a result of the crystallographic, physicochemical and technological studies the composition of the original combined drug in the form of capsules based on metformin and benfotiamine has been developed; it contains metformin – 0.400 g, benfotiamine – 0.020 g, excipients – 0.080 g. The composition of the capsules with metformin and benfotiamine developed has good technological characteristics allowing to choose the direct filling of capsules.

На теперішній час однією з серйозних проблем для системи охорони здоров’я більшості країн світу є оптимізація фармакотерапії цукрового діабету (ЦД), яка з категорії ендемічного за- хворювання за останні десятиліття перетворилася на глобальну епідемію. В Україні немає препаратів, які б містили у своєму складі метформін та бенфотіамін, а їх комбінація не за- реєстрована. Створення комбінованого лікарського засобу для лікування ЦД другого типу на основі метформіну та бенфотіаміну є перспективним і дозволить не тільки якісно контр- олювати діабетичну гіперглікемію, але й запобігати розвитку діабетичної поліневропатії, а також дозволить знизити виникнення побічних явищ у комбінації за рахунок більш низького дозування. Були вивчені кристалографічні, фізико-хімічні та технологічні показники субстан- цій метформіну гідрохлориду і бенфотіаміну, а також їх суміші. У результаті кристалогра- фічних, фізико-хімічних і технологічних досліджень нами було розроблено склад оригінального комбінованого препарату у формі капсул на основі метформіну та бенфотіаміну, який містить метформіну 0,400 г, бенфотіаміну – 0,020 г, допоміжних речовин – 0,080 г. Розроблений склад капсул з метформіном та бенфотіаміном має якісні технологічні характеристики, які дозволяють вибрати пряме наповнення капсул.

На сегодняшний день одной из серьезных проблем для системы здравоохранения большин- ства стран мира является оптимизация фармакотерапии сахарного диабета (СД), кото- рый из категории эндемического заболевания за последние десятилетия превратился в глобальную эпидемию. В Украине нет препаратов, которые бы содержали в своем составе метформин и бенфотиамин, и комбинация их не зарегистрирована. Создание комбинирован- ного лекарственного средства для лечения СД 2 типа на основе метформина и бенфотиа- мина является перспективным и позволяет не только качественно контролировать диабе- тическую гипергликемию, но и предупреждать развитие диабетической полиневропатии, а также позволяет обеспечить снижение побочных действий препаратов в комбинации за счет их более низкой дозировки. Были изучены кристаллографические, физико-химические и технологические свойства субстанций метформина гидрохлорида и бенфотиамина, а так- же их смеси. В результате кристаллографических, физико-химических и технологических исследований нами был разработан состав оригинального комбинированного препарата в форме капсул на основе метформина и бенфотиамина, содержащий метформина 0,400 г, бенфотиамина – 0,020 г, вспомогательных веществ – 0,080 г. Разработанный состав кап- сул с метформином и бенфотиамином имеет хорошие технологические характеристики, которые позволяют выбрать прямое наполнение капсул.