Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс: http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/10973
Название: Гостра токсичність та ефективність 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метокси-феніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4H-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону на моделі пентилентетразолового кіндлінгу у мишей
Другие названия: Острая токсичность и эффективность 1-(4-метоксифенил)-5-{2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил] -2-оксоэтил} -1,5-дигидро-4Н-пиразоло[3,4 D]пиридин-4-она на модели пентилентетразолового киндлинга у мышей
Acute toxicity and efficiency of 1-(4-metoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-metoxyphenyl)piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5-dihydro-4H-pyrazole[3,4-D]pyrydine-4-one on pentylenetetrazol kindling model in mice
Авторы: Каврайський, Д. П.
Штриголь, С. Ю.
Цивунін, В. В.
Георгіянц, В. А.
Каврайский, Д. П.
Штрыголь, С. Ю.
Цывунин, В. В.
Георгиянц, В. А.
Kavraiskyi, D. P.
Shtrygol’, S. Yu.
Tsyvunin, V. V.
Georgiyants, V. A.
Ключевые слова: похідні піразоло[3,4-D] піридин-4-ону;протисудомні засоби;кіндлінг;производные пиразоло[3,4-D]пиридин-4-она;противосудорожные средства;киндлинг;derivative of pyrazolo[3,4-D]pyrydine;anticonvulsant drug;kindling
Дата публикации: 2016
Библиографическое описание: Гостра токсичність та ефективність 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метокси-феніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4H-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону на моделі пентилентетразолового кіндлінгу у мишей / Д. П. Каврайський, С. Ю. Штриголь, В. В. Цивунін, В. А. Георгіянц // Фармакологія та лікарська токсикологія. – 2016. – №4-5(50). – C. 17–25.
Краткий осмотр (реферат): Мета дослідження – визначити клас токсичності та протиепілептичний потенціал нового похідного піразоло[3,4-D]піридину – 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метокси-феніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}- 1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону (лабораторний шифр 78553) у максималь- но ефективній дозі 200 мг/кг за здатністю пригнічувати епілептогенез в умовах пентилентетразолового кіндлінгу. Для визначення гострої токсичності досліджувану сполуку вводили мишам внутрішньошлунково в дозах 1000, 2500, 4000 та 5000 мг/кг. На моделі кіндлінгу сполуку 78553 та референс-препарат вальпроат натрію (300 мг/кг) вводили в шлунок за 30 хв перед щоденною внутрішньоочеревинною ін’єкцією водного розчину пентилентетразолу в підпороговій дозі 30 мг/кг. Експеримент тривав 15 діб. 1-(4-Метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метокси-феніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-он належить до V класу токсичності (практично нетоксичні речовини,LD50 > 5000 мг/кг), а на моделі хронічного епілептогенезу має високу протисудомну ефективність,достовірно збільшуючи латентний період появи перших судом на 5 діб, а також значно зменшуючи кількість тварин з судомами. Вальпроат натрію виявився менш ефективним: не вплинувши на латентний період, він лише зменшив кількість мишей із судомними нападами
Цель исследования – определить класс токсичности и противоэпилептический потенциал ново- го производного пиразоло[3,4-D]пиридина – 1-(4-метоксифенил)-5-{2-[4-(4-метокси-фенил) пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[3,4-D]пиридин-4-она (лабораторный шифр 78553) в максимально эффективной дозе 200 мг/кг по способности подавлять эпилептогенез в условиях пентилентетразолового киндлинга. Для определения острой токсичности исследуемое соединение вводили мышам внутрижелудочно в дозах 1000, 2500, 4000 и 5000 мг/кг. На модели киндлинга соединение 78553 и референс-препарат вальпроат натрия (300 мг/кг) вводили в желудок за 30 мин до ежедневной внутрибрюшинной инъекции водного раствора пентилентетразола в подпороговой дозе 30 мг/кг. Эксперимент длился 15 суток. 1-(4-Метоксифенил)-5-{2-[4-(4-метокси-фенил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-1,5-дигидро-4Н- пиразол[3,4-D]пиридин-4-он относится к V классу токсичности (практически нетоксичные веще- ства, LD50 > 5000 мг/кг), а на модели хронического эпилептогенеза проявляет высокую противосудорожную эффективность, достоверно увеличивая латентный период появления первых судорог на 5 суток, а также значительно уменьшая количество животных с судорогами. Вальпроат натрия оказался менее эффективным: не повлияв на латентный период, он только уменьшил количество мышей с судорожными припадками
The purpose of the study – identify toxicity class and potential of novel antiepileptic pyrazolo[3,4-D] pyridine derivative – 1-(4-metoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-metoxyphenyl) piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5- dihydro-4H-pyrazole[3,4-D]pyrydine-4-one (laboratory code number 78553) in the most effective dose 200 mg/kg for the ability to prevent epileptogenesis in a pentylenetetrazol kindling. To determine the acute toxicity compound was administered intragastricaly to mice in doses 1000, 2500, 4000 and 5000 mg/kg. Compound 78553 and the reference drug sodium valproate (300 mg/kg) were administered daily 30 minutes before pentylenetetrazole injection (i.p.) in an aqueous solution in sub-threshold dose of 30 mg/kg on kingling model. The experiment lasted 15 days. 1-(4-Metoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-metoxyphenyl)piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5-dihydro-4Hpyrazole[3,4-D]pyrydine-4-one belong to the Vth class of toxicity – practically non-toxic substances (LD50>5000 mg/kg). Compound 78553 has demonstrated high anticonvulsant efficiency on chronic epileptogenesis model, significantly increasing the latency period of seizures for 5 days as well as significantly reducing the number of animals with seizures. Sodium valproate proved less effective: didn’t affect the latency period, but only significantly reduced the number of mice with seizures.
URI (Унифицированный идентификатор ресурса): http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/10973
Располагается в коллекциях:Наукові публікації кафедри фармакологiї та фармакотерапії
Наукові публікації кафедри фармацевтичної хімії



Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.

Инструменты администратора