Development of the laboratory technology of the combined pessaries with acyclovir and essential oils

Abstract

The range of pessaries at the Ukrainian pharmaceutical market is represented by medicines containing substances of the synthetic origin for the treatment of genital herpes (GH). However, combined drugs with a wide range of pharmacological action and minimal side effects for treating GH are practically absent, except for rectal suppositories “Panavir” containing the purified extract from Solanum tuberosum stem. For this reason the question of expansion of the range of pessaries based on substances of the plant or synthetic origin is topical and important. Aim. To develop the laboratory technology of the combined pessaries with acyclovir and essential oils of tea tree and thyme. Materials and methods. The technological process for preparing pessaries was carried out in accordance to the generally accepted rules for preparing suppositories taking into account the nature and physicochemical properties of active pharmaceutical ingredients (API) and excipients. According to the methods of the State Pharmacopoeia of Ukraine (SPhU) the following parameters were determined on the samples of pessaries: description, uniformity, рН, melting point, time of complete deformation, disintegration time, and resistance. Quantitative determination of acyclovir was conducted by the method of absorption spectrophotometry in the UV spectrum at a wavelength of (265 ± 2) nm. The thermogravimetric studies were performed on a Q-1000 derivatograph of F. Paulik, I. Paulik, L. Efdei system. Results and discussion. Based on the biopharmaceutical and pharmacotechnological studies conducted the laboratory technology of the combined pessaries with acyclovir and essential oils of tea tree and thyme has been developed. The complex of experimental studies on selection of the amount of an emulsifier, fineness and the the choice of solvent for acyclovir, the choice of the rational technology for pessaries has been conducted. The technology proposed allows obtaining pessaries in accordance with the requirements of the SPhU. Conclusions. For the first time the laboratory technology of pessaries with acyclovir and essential oils of tea tree and thyme has been developed. The results obtained have shown the prospects for further study of the combined pessaries with acyclovir and essential oils of tea tree and thyme in order to introduce this dosage form into production

Наявний асортимент песаріїв на фармацевтичному ринку України представлений лікарськими засобами для лікування генітального герпесу (ГГ), до складу яких входять речовини синтетичного походження. При цьому комбінованих препаратів для лікування ГГ з широким спектром фармакологічної дії та мінімальними побічними ефектами вкрай мало, за винятком ректальних супозиторіїв «Панавір», що містять очищений екстракт із пагонів рослини Solanum tuberosum. Саме тому питання розширення асортименту песаріїв рослинного походження або комбінованого складу із синтетичними речовинами є важливим і актуальним. Мета роботи – розробка лабораторної технології комбінованих песаріїв із ацикловіром та ефірними оліями чайного дерева і чабрецю. Матеріали та методи. Технологічний процес приготування песаріїв здійснювали відповідно до загальноприйнятих правил приготування супозиторіїв із урахуванням природи і фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) та допоміжних речовин. На зразках песаріїв за методиками ДФУ проведено визначення показників: опис, однорідность маси, рН, температури плавлення, час повної деформації, час розпадання, стійкість. Кількісне визначення ацикловіру проводили методом абсорбційної спектрофотометрії в УФ- області спектру за довжини хвилі (265 ± 2) нм. Термогравіметричні дослідження проводили на деріватографі Q-1000 системи Ф. Паулік, І. Паулік, Л. Ефдей. Результати та їх обговорення. На підставі проведених біофармацевтичних і фармако-технологічних досліджень розроблено лабораторну технологію комбінованих песаріїв із ацикловіром та ефірними оліями чайного дерева і чабрецю. Проведено комплекс експериментальних досліджень з підбору кількості емульгатора, здрібненості та вибору розчинника для ацикловіру, вибору раціональної технології песаріїв. Запропонована технологія дозволяє отримати песарії у відповідності з вимогами ДФУ. Висновки. Вперше розроблено лабораторну технологію песаріїв із ацикловіром та ефірними оліями чайного дерева і чабрецю. Результати проведеного дослідження показали перcпективність подальшого вивчення комбінованих песаріїв із ацикловіром та ефірними оліями чайного дерева і чабрецю з метою впровадження даної лікарської форми у промислове виробництво

Ассортимент пессариев на фармацевтическом рынке Украины представлен лекарственными средствами для лечения генитального герпеса (ГГ), в состав которых входят вещества синтетического происхождения. При этом комбинированных препаратов для лечения ГГ с широким спектром фармакологического действия и минимальными побочными эффектами очень мало, за исключением ректальных суппозиториев «Панавир», в состав которых входит очищеный экстракт из стеблей растения Solanum tuberosum. Поэтому вопрос о расширении ассортимента пессариев на основе веществ растительного происхождения или комбинированного состава с веществами на основе растительного и синтетического происхождения очень важен и актуален. Цель работы – разработка лабораторной технологии комбинированных пессариев с ацикловиром и эфирными маслами чайного дерева и чабреца. Материалы и методы. Технологический процесс приготовления пессариев проводили в соответствии с общепринятыми правилами приготовления суппозиториев с учетом природы и физико-химических свойств активных фармацевтических ингредиентов (АФИ) и вспомогательных веществ. На образцах пессариев по методикам ГФУ проведено определение показателей: описание, однородность массы, рН, температура плавления, время полной деформации, время распадаемости, стойкость. Количественное определение ацикловира проводили методом абсорбционной спектрофотометрии в УФ-области спектра при длине волны (265 ± 2) нм. Термогравиметрические исследования проводили на дериватографе Q-1000 системы Ф. Паулик, И. Паулик, Л. Эфдей. Результаты и их обсуждение. На основе проведенных биофармацевтических и фармако-технологических исследований разработана лабораторная технология комбинированных пессариев с ацикловиром и эфирными маслами чайного дерева и чабреца. Проведен комплекс экспериментальных исследований по подбору количества эмульгатора, измельченности и выбору растворителя для ацикловира, выбору рациональной технологии пессариев. Предложенная технология позволяет получить пессарии в соответствии с требованиями ГФУ. Выводы. Впервые разработана лабораторная технология пессариев с ацикловиром и эфирными маслами чайного дерева и чабреца. Результаты проведенного исследования показали перcпективность дальнейшего изучения комбинированных пессариев с ацикловиром и эфирными маслами чайного дерева и чабреца с целью внедрения данной лекарственной формы в промышленное производство