Синтез i протитуберкульозна активнiсть N'-арилакiл-та гетерилалкiламiдiв N-4-(адамантил-1)тiазолiл-2-оксамiнової кислоти

Abstract

Проведено детальне вивчення реакції амідування етилового ефіру N-4-(адамантил-1)-тіазоліл-2-оксамінової кислоти арилалкіл- та гетерилалкіл-амінами. Теоретично обгрунтована та експериментально підтверджена можливість перебігу зазначеної реакції за участю карбонільних атомів, вуглецю як складноефірної, так і гетериламідної групи. Підібрані умови, які дозволяють одержу вати N'-R-заміщені аміди N-4-(адамантил-1)-тіазоліл-2-оксамінової кислоти з препаративно високими виходами. Вивчена антимікробна активність синтезованих речовин по відношенню до Mycobacterium tuberculosis H37Rv АТСС 27294.

Проведено детальное изучение реакции амидирования этилового эфира N-4-(адамантил-1)-тиазолил-2-оксаминовой кислоты арилалкил- и гетерилалкиламинами . Теоретически обоснована и экспериментально подтверждена возможность протекания указанной реакции с участием карбонильных атомов углерода как сложноэфирной, так и гетерил амид ной группы. Подобраны условия, позволяющие получать N'-R-замещенные амиды N-4-(адамантил-1 )-тиазолил-2-оксами-новой кислоты с препаративно высокими выходами. Изучена антимикробная активность синтезированных веществ по отношению к Mycobacterium tuberculosis H37Rv ATCC 27294.

It has been investigated ethyl ether amidation reaction of N-4-(adamantyl-I)-thiazoly!-2-oxaminic acid by arylalkyl- and heterylalkyJamines. The possibility of reaction process with the participation of carbon carbonyi atoms as complex ether so as heterylamide groups has been theoretically grounded and experimentally confirmed. The conditions allowing to obtained N-4-(adarnantyl-l)-thiazolyl-2-oxaminic acid N'-R-substituents amides with preparatory high yields have been chosen. The anti-microbial activity of the synthesised substances regarding to Mycobacterium tuberculosis H37Rv A T C C 27294 has been studied.