Justification of surface-active substances choice in composition of suppositories for treatment of benign diseases of prostate gland

Abstract

Introduction: Prevention and treatment of benign prostatic diseases remain one of the pressing problems of modern medicine. Rectal suppositories are one of the main dosage forms used in urological practice. In order to provide the necessary organoleptic, physico-chemical, technological and osmotic properties, into their composition surfactants are introduced. The aim of this work was to select the optimal surfactant and to substantiate its concentration in the suppositories with indole-3-carbinol and meloxicam. Methods: As the research objects have been selected: the carrier – PEO-base, emulsifiers – Montanox 80, Lanette SX, Cremophor RH-40, Myverol 18-04K NF, soy lecithin. The investigation of organoleptic (appearance, absence of inclusions and stratifications, homogeneity at the cut), physico-chemical (pH, time of decomposition), technological (resistance to destruction) and osmotic (dialysis through a semipermeable membrane) properties of the suppositories by the methods of SPU has been performed. Results: Model specimens of suppositories with Montanox 80, Lanette SX and soy lecithin comply with the requirements of the SPU for all quality indices. In order to reduce the osmotic activity of the developed suppositories, the addition of Montanox 80 emulsifier in the amount of 3 % was found to be most appropriate, which would not result in dehydration and overdrying of the rectum mucosa. Conclusion: Experimental researches have established that the optimal surfactant in the composition of the suppositories with indole-3-carbinol and meloxicam, which provides the necessary qualitative characteristics and reduces the hyperosmotic properties of the polyethylene oxide base, is Montanox 80 in the amount of 3 %.

Вступ: Профілактика і лікування доброякісних захворювань передміхурової залози залишаються однією з актуальних проблем сучасної медицини. Ректальні супозиторії є однією з основних лікарських форм, які використовуються в урологічній практиці. З метою надання необхідних органолептичних, фізико-хімічних, технологічних і осмотичних властивостей до їх складу вводяться поверхнево-активні речовини (ПАР). Метою даної роботи є вибір оптимальної ПАР та обґрунтування її концентрації у складі супозиторіїв з індол-3-карбінолом і мелоксикамом. Методи: Як об’єкти дослідження обрані: носій – ПЕО-основа, емульгатори – Montanox 80, Lanette SX, Cremophor RH-40, Myverol 18-04K NF, лецитин соєвий. Проведено дослідження органолептичних (зовнішній вигляд, відсутність вкраплень та розшарувань, однорідність на зрізі), фізико-хімічних (рН, час розпадання), технологічних (стійкість до руйнування) і осмотичних (метод діалізу крізь напівпроникну мембрану) властивостей супозиторіїв за методиками ДФУ. Результати: Модельні зразки супозиторіїв з Montanox 80, Lanette SX та лецитином соєвим за усіма показниками якості відповідали вимогам ДФУ. Для зниження осмотичної активності супозиторіїв, що розробляються, найбільш доцільним виявилось додавання емульгатору Montanox 80 у кількості 3%, що не призводитиме до зневоднення та пересушування слизової оболонки прямої кишки. Висновок: Експериментальними дослідженнями встановлено, що оптимальною ПАР у складі супозиторіїв з індол-3-карбінолом і мелоксикамом, що забезпечує необхідні якісні характеристики та зменшує гіперосмотичні властивості поліетиленоксидної основи, є Montanox 80 у кількості 3 %.

Введение: Профилактика и лечение доброкачественных заболеваний предстательной железы остаются одной из актуальных проблем современной медицины. Ректальные суппозитории являются одной из основных лекарственных форм, используемых в урологической практике. С целью предоставления необходимых органолептических, физико-химических, технологических и осмотических свойств в их состав вводятся поверхностно-активные вещества (ПАВ). Целью данной работы является выбор оптимального ПАВ и обоснование его концентрации в составе суппозиториев с индол-3-карбинолом и мелоксикамом. Методы: В качестве объектов исследования были выбраны: носитель – ПЭО-основа, эмульгаторы – Montanox 80, Lanette SX, Cremophor RH-40, Myverol 18-04K NF, лецитин соевый. Проведено исследование органолептических (внешний вид, отсутствие вкраплений и расслоений, однородность на срезе), физико-химических (рН, распадаемость), технологических (устойчивость к разрушению) и осмотических (метод диализа через полупроницаемую мембрану) свойств суппозиториев по методикам ГФУ. Результаты: Модельные образцы суппозиториев с Montanox 80, Lanette SX и лецитином соевым по всем показателям качества соответствовали требованиям ГФУ. Для снижения осмотической активности разрабатываемых суппозиториев наиболее целесообразным явилось добавление эмульгатора Montanox 80 в количестве 3%, что не приведет к обезвоживанию и пересушиванию слизистой оболочки прямой кишки. Вывод: Экспериментальными исследованиями установлено, что оптимальным ПАВ в составе суппозиториев с индол-3-карбинолом и мелоксикамом, обеспечивающим необходимые качественные характеристики и уменьшающим гиперосмотические свойства полиэтиленоксидной основы, является Montanox 80 в количестве 3 %.