Дослiдження гострої токсичностi та дiуретичної активностi 7,8-ди- та 1,7,8-тризамiщених 3-метилксантину

Abstract

Проведено експериментальні дослідження 17 вперше синтезованих сполук у ряді 7,8-ді- і 1,7,8-тризаміщених 3‑метилксантину й вивчено їх вплив на екскреторну діяльність нирок у білих щурів в умовах водного навантаження. Виявлена сполука № 2–3-Метил-7-п‑хлоробензил-8-N-(N‑метилпіперазино) ксантин — викликає збільшення діурезу в лабораторних тварин, та за діуретичною активністю перевищує еталонний препарат порівняння — гіпотиазид — в 1,95 рази. Похідні 7,8-ді- і 1,7,8-тризаміщені 3‑метилксантину є перспективною групою речовин для подальшого фармакологічного вивчення з метою створення на їх основі лікарських препаратів з діуретичною активністю.

Проведено экспериментальное исследование влияния 17 впервые синтезированных соединений в ряду 7,8-ди- и 1,7,8-тризамещенных 3‑метилксантина на деятельность почек в условиях водной нагрузки. В экспериментах на крысах выявлены соединения, проявляющие диуретические свойства. Наибольшую активность проявило соединение № 2–3‑метил-7-n‑хлоробензил-8- N-(N′‑метилпиперазино) ксантин, которое по диуретическому эффекту превосходило в 1,95 раза препарат сравнения гипотиазид.

An experimental research of influence of 17 first synthesized compounds in the range of 7,8-di- and 1,7,8-trisubstituted of 3-methylxanthine on the activity of kidneys in the conditions of water loading has been conducted. The compounds causing the increase of diuresis during the experiment on rats have been found. The biggest activity has been shown by the compound № 2–3-methyl-7-p-chlorobenzyl-8-N-(N-methylpiperazino) xanthine — that cases an increase of diuresis in laboratory animals and by diuretic activity excels the standard substance of comparison — hypothiazide — in 1,95 times. Derivatives of 7,8-di- 1,7,8-trisubstituted of 3-methylxanthine are the perspective group of substances for the further pharmacological study with the purpose of the creation of medical preparation on their base which has diuretic toxicity.