Дослідження вивільнення кверцетину з твердих дисперсій високомолекулярних речовин

Abstract

Вступ. Кверцетин є ефективним препаратом при лікуванні ускладнень, викликаних різ ними патологіями. Поряд з цим, препарати кверцетину практично нерозчинні у воді і погано засвоюються організмом. Підвищення розчинності препаратів, у тому числі за рахунок формування твердих дисперсій з гідрофільними полімерами, дозво ляє збільшити біодоступність і, як наслідок, ефективність дії препаратів. У статті розглянута актуальність питання збільшення розчинності кверцетину шля- хом отримання його твердих дисперсій з різними високомолекулярними допо- міжними речовинами, з використанням твердофазної технології. Об'єктами дослідження були кверцетин, тверді дисперсії кверцетину з полів- нілпіролідоном, поліетиленоксидом-6000, β-циклодекстрином. Всі зразки були виго товлені твердофазним способом у співвідношенні 1: 1 і 1: 2. Результати. На підставі проведених досліджень можна зробити висновок, що створення твердих дисперсій кверцетину з використанням твердофазної техно- логії впливає на вивільнення кверцетину. Найбільші показники розчинності спосте рігаються в зразках з ПЕО-6000 (в 5 разів). Збільшення вмісту полімеру в 2 рази не призводить до збільшення розчинності.

Вступление. Кверцетин является эффективным препаратом при лечении ослож- нений, вызванных различными патологиями. Однако препараты кверцетина практи чески нерастворимы в воде и плохо усваиваются организмом. Повышение раство римости препаратов, в том числе за счет формирования твердых диспер- сий с гидрофильными полимерами, позволяет увеличить биодоступность и, как следствие, эффективность действия препаратов. В статье рассмотрена актуальность вопроса увеличения растворимости кверцетина путем получения их твердых дисперсий с различными высокомолекулярными вспомогательными вещес твами, полученных путем твердофазной технологии. Объек тами исследования были кверцетин, твердые дисперсии кверцетина с поливни лпиролидоном, полиэтиленоксидом-6000, β-циклодекстрином. Все образ цы были изготовлены твердофазным способом в соотношении 1:1 и 1:2. Результаты. На основании проведенных исследований можно сделать вывод, что введение вспомогательных высокомолекулярных веществ в твердую диспер- сию кверцетина приготовленную твердофазным методом незначительно влияет на высвобождение кверцетина. Наибольший процент высвобождения наблю- дается при добавлении ПЭО-6000 (в 5 раз). Увеличение полимера в 2 раза не приводит к увеличению растворимости.

Introduction. Quercetin is an effective drug in the treatment of complications resulting from various pathologies. However, quercetin preparations are practically insoluble in water and poorly assimilated by the body. Solubilization of the drugs, including formation of solid dispersions with hydrophilic polymers can increase the bioavailability and, consequently, the effectiveness of the drugs. The article deals with the issue of increasing quercetin solubility by obtaining the solid dispersions with various macromolecular auxiliary substances obtained by solid-phase technology. Objects of the study included quercetin, quercetin solid dispersion with polyvinylpyrrolidone, polyethylene-6000, β-cyclodextrin. All samples were prepared by solid-phase method in the ratio of 1: 1 and 1: 2. Results. Based on these studies we can conclude that the introduction of macromolecular auxiliary substances into the solid dispersion of quercetin prepared by solid phase method significantly affects the release of quercetin. The highest percentage of release was observed upon addition of PEO-6000. 2 fold-increased polymer does not increase the solubility.