The choice of fillers when creating natural zeolite tablets by the wet granulation method

Abstract

Tablets are one of the most popular among all pharmaceutical dosage forms. Properties of tablets depend on a number of factors; the content of excipients is the most important of them. Among the complex of excipients of different functional orientation fillers, which can significantly affect the technological properties of tablets, in particular, hardness and friability of tablets, occupy a special place. Aim. To to select the optimal qualitative composition of fillers for obtaining natural zeolite tablets by the method of wet granulation. Materials and methods. The objects of research were natural zeolite tablets (10 mm in diameter) obtained by pressing with the preliminary wet granulation. Model samples contained various fillers, which were the combination of lactose with microcrystalline cellulose (MCC), sorbitol and powdered sugar. A balanced single-factor experiment with equal duplication of experiments was used to select the optimal composition of excipients. Four quantitative factors were studied. The quality of the tablets was assessed by the indicators of uniformity of mass, hardness, friability and disintegration time. In the experiments the modern equipment was used. To conduct the tests the methods of the State Pharmacopoeia of Ukraine (SPhU) were used. Results and discussion. As a result of the analysis of the data obtained it has been found that both the type and concentration of fillers affect the pharmaco-technological properties of tablets. The studies conducted showed that among the types of fillers studied, including mixtures of lactose with MCC, sorbitol and powdered sugar in different proportions, the best results according to four technological factors, namely uniformity of mass, hardness, friability and disintegration time of tablets, were demonstrated by the combination of lactose with MCC in the ratio of 1 : 1. It was this combination that we chose for further research to create natural zeolite. Conclusions. The studies on selection of the qualitative composition of fillers for creation of natural zeolite tablets by pressing with the preliminary wet granulation have been performed, and the optimal composition of fillers has been proposed to provide the production of tablets which properties correspond to the current requirements of the SPhU.

Таблетки – найпопулярніша серед усіх фармацевтичних препаратів лікарська форма. Властивості таблеток залежать від низки чинників, найважливішими з яких є вміст допоміжних речовин. Серед комплексу допоміжних речовин різної функціональної спрямованості особливе місце посідають наповнювачі, здатні істотно впливати на технологічні властивості, зокрема, механічну міцність та стираність таблеток. Мета роботи. Обрати якісний склад наповнювачів для отримання таблеток цеоліту природного методом вологої грануляції. Матеріали та методи. Об’єктами досліджень слугували таблетки цеоліту природного (діаметром 10 мм), отримані пресуванням з попередньою вологою грануляцією. Модельні зразки містили різні наповнювачі, що являють собою комбінацію лактози з мікрокристалічною целюлозою, сорбітом та цукровою пудрою. Для вибору оптимального складу наповнювачів використовували збалансований однофакторний експеримент з рівним дублю- ванням дослідів. Було вивчено 4 кількісні фактори. Якість таблеток оцінювали за показниками однорідності маси, механічної міцності, стираності та часу розпадання. У дослідах використовували сучасне обладнання. Для тестів користувалися методиками Державної фармакопеї України. Результати та їх обговорення. У результаті аналізу отриманих даних встановлено, що на фармакотех- нологічні властивості таблеток впливають як вид, так і концентрація наповнювачів. Проведені дослідження по- казали, що з вивчених видів наповнювачів, що включали суміші лактози з МКЦ, сорбітом та цукровою пудрою у різному співвідношенні, найкращі результати за чотирма вивченими технологічними факторами, а саме одно- рідністю маси таблеток, механічною міцністю, показником стираності та часом розпадання найкращі результати продемонструвала комбінація лактози з мікрокристалічною целюлозою у співвідношенні 1 : 1. Саме ця комбіна- ція була нами обрана для подальших досліджень зі створення таблеток цеоліту природного. Висновки. Проведено дослідження з підбору якісного складу наповнювачів для отримання таблеток цеолі- ту природного пресуванням з попередньою вологою грануляцією та запропоновано оптимальний склад наповнюва- чів, що забезпечують отримання таблеток, властивості яких відповідають діючим вимогам ДФУ.

Таблетки являются одной из самых популярных среди всех фармацевтических лекарственных форм. Свойства таблеток зависят от ряда факторов, важнейшим из которых является содержание вспомогательных веществ. Среди комплекса вспомогательных веществ различной функциональной направленности особое место зани- мают наполнители, которые способны существенно влиять на технологические свойства таблеток, в частности, механическую прочность и истираемость таблеток. Цель работы. Выбрать оптимальный качественный состав наполнителей для получения таблеток цеолита природного методом влажной грануляции. Материалы и методы. Объектами исследований служили таблетки цеолита природного (диаметром 10 мм), полученные прессованием с предварительной влажной грануляцией. Модельные образцы содержали различ- ные наполнители, представляющие собой комбинацию лактозы с микрокристаллической целлюлозой, сорби- том и сахарной пудрой. Для выбора оптимального состава наполнителей использовали сбалансированный однофакторный эксперимент с равным дублированием опытов. Было изучено 4 количественных фактора. Качество таблеток оценивали по показателям однородности массы, механической прочности, истираемости и времени распадаемости. В опытах использовали современное оборудование. Для проведения тестов пользо- вались методиками Государственной фармакопеи Украины. Результаты и их обсуждение. В результате анализа полученных данных установлено, что на фармако- технологические свойства таблеток влияют как вид, так и концентрация наполнителей. Проведенные исследо- вания показали, что среди изученных видов наполнителей, включающих смеси лактозы с МКЦ, сорбитом и са- харной пудрой в разном соотношении, лучшие результаты по четырем изученным технологическим факторам, а именно однородности массы таблеток, механической прочности, истираемости и времени распадаемости лучшие результаты продемонстрировала комбинация лактозы с микрокристаллической целлюлозой в соотно- шении 1 : 1. Именно эта комбинация была нами выбрана для дальнейших исследований по созданию таблеток цеолита природного. Выводы. Проведены исследования по подбору качественного состава наполнителей для получения таблеток цеолита природного прессованием с предварительной влажной грануляцией и предложен оптимальный состав наполнителей, обеспечивающих получение таблеток, свойства которых соответствуют действующим требова- ниям ГФУ.