Контроль якості активних фармацевтичних інгредієнтів інуліну рослинного походження за питомим оптичним обертанням

Abstract

Інулін – це поширений у природі резервний полісахарид, що накопичується у підземних органах багатьох рослин, найбільша кількість якого відмічена у представників родини Asteraceae. В залежності від джерела добування та умов технологічного процесу одержують відмін- ний за своїми фізико-хімічними властивостями інулін, що знаходить застосування у харчовій промисловості, косметології, в тому числі і у фармацевтичній індустрії. Одним із показників якості для активного фармацевтичного інгредієнту інуліну рослинного походження (АФІ) є його відповідність вимогам тесту «Питоме оптичне обертання», який дозволяє не лише іден- тифікувати та охарактеризувати чистоту оптично активної лікарської речовини, але зумов- лює функціональні характеристики готового лікарського засобу і можливість його промисло- вого виробництва. Метою роботи є контроль якості дев’яти субстанцій інуліну рослинного походження, одержаних з цикорію, топінамбуру, агави (серії 01-09), та двох стандартних зразків – інуліну з цикорію (серія 10) та з жоржини (серія 11), за питомим оптичним обертанням (ПОО) від- повідно до вимог існуючої нормативної документації – Food Chemicals Codex 7 (FCC), моно- графій «Inulin» British Pharmacopoeia 2010 (BP) та US Pharmacopoeia 36 (USP). Результати. Встановлено оптимальний час для визначення кута обертання АФІ інуліну, який складає 30 хвилин після його приготування. За ППО, що був обчислений для аналізова- них зразків субстанцій інуліну, підтверджено, що серії 02, 03, 10, 11 та 02, 03, 08, 10, 11 відпові- дають вимогам монографій «Inulin» ВР і USР та можуть бути рекомендовані для виготовлення лікарських препаратів з інуліном. Решта серій (01, 05-09) відповідає вимогам FCC і вони можуть бути використані як харчове волокно при виготовленні дієтичних добавок (ДД) з інуліном, а також як наповнювач, текстуроутворювач та в’яжуча речовина. Висновок. Одержані результати дослідження можуть бути використані при розробці на- ціональної нормативної документації на АФІ інулін рослинного походження, а також можуть бути основою для управління ризиками для якості на етапі фармацевтичної розробки лікар- ського засобу.

Inulin is a reserve polysaccharide that is common in nature, it is accumulated in the underground organs of many plants, and its largest amount is observed in the family of Asteraceae. Depending on the source of obtaining and manufacturing process conditions, they produce inulin of excellent physical and chemical properties, and this inulin finds its application in food industry, cosmetics, including the pharmaceutical industry. One of the quality indicators for the active pharmaceutical ingredient (API) of plant origin inulin is considered to be its compliance with “Specific optical rotation” test requirements, which allows not only to identify and characterize the purity of optically active medicinal substance, but also to determine the finished product functional characteristics and the possibility of its industrial production. Aim. To carry out quality control of nine inulin substances of plant origin obtained from chicory, Jerusalem artichoke, agave (batches 01-09) and two standard samples – inulin from chicory (batch 10) and dahlias (batch 11) by specific optical rotation (SOR) in accordance with the requirements of existing regulatory documents – Food Chemicals Codex 7 (FCC), monographs “Inulin” of the British Pharmacopoeia 2010 (BP) and US Pharmacopoeia 36 (USP). Results. The optimal time for determining the rotation angle of API of inulin, which is 30 minutes after its preparation, has been found. By SOR calculated for the samples of the inulin substances analyzed it has been confirmed that batches 02, 03, 10, 11 and 02, 03, 08, 10, 11 meet the requirements of the monographs “Inulin” of the BP and USP; they can be recommended for manufacture of drugs with inulin. The rest of the batches (01, 05-09) satisfy the requirements of the FCC and can be used as a dietary fiber when manufacturing dietary supplements (DS) with inulin, as well as a filler, a structure former and a binder. Conclusions. The results of the study obtained can be used when developing national regulatory documents for API of inulin of plant origin. They also can be the basis for quality risk management at the stage of pharmaceutical development of a drug.

Инулин – это распространенный в природе резервный полисахарид, который накапли- вается в подземных органах многих растений, наибольшее количество которого отмечено у представителей семейства Asteraceae. В зависимости от источника получения и условий тех- нологического процесса получают отличительный по своим физико-химическим свойствам инулин, который находит свое применение в пищевой промышленности, косметологии, в том числе и в фармацевтической промышленности. Одним из показателей качества для активно- го фармацевтического ингредиента инулина растительного происхождения (АФИ) является его соответствие требованиям теста «Удельное оптическое вращение», который позволяет не только идентифицировать и охарактеризовать чистоту оптически активного лекарственно- го вещества, но и обусловливает функциональные характеристики готового лекарственного средства и возможность его промышленного производства. Целью работы является контроль качества девяти субстанций инулина растительного происхождения, полученных из цикория, топинамбура, агавы (серии 01-09), и двух стандарт- ных образцов – инулина из цикория (серия 10) и из георгины (серия 11) по удельному опти- ческому вращению (УОВ) в соответствии с требованиями существующей нормативной до- кументации – Food Chemicals Codex 7 (FCC), монографий «Inulin» British Pharmacopoeia 2010 (BP) и US Pharmacopoeia 36 (USP). Результаты. Установлено оптимальное время для определения угла вращения АФИ ину- лина, который составляет 30 минут после его приготовления. По УОВ, который был вычислен для анализируемых образцов субстанций инулина, подтверждено, что серии 02, 03, 10, 11 и 02, 03, 08, 10, 11 соответствуют требованиям монографий «Inulin» ВР и USР и могут быть ре- комендованы для изготовления лекарственных препаратов с инулином. Остальные серии (01, 05-09) соответствуют требованиям FCC и могут быть использованы как пищевое волокно при изготовлении диетических добавок (ДД) с инулином, а также как наполнитель, текстурообра- зователь и вяжущее вещество. Выводы. Полученные результаты исследования могут быть использованы при разработ- ке национальной нормативной документации на АФИ инулин растительного происхождения, а также могут служить основой для управления рисками для качества на этапе фармацевтиче- ской разработки лекарственного средства.