Пошук сполук з антимікробною дією серед морфоліновмісних похідних 2-R-фенілімінотіазолу

Abstract

Лікування інфекційних захворювань є однією з глобальних проблем сучасної медицини. Незважаючи на великий арсенал лікарських препаратів, проблема пошуку нових високоефективних антимікробних засобів залишається актуальною, оскільки фіксується неухильне зростання стійкості мікроорганізмів до ліків. Одним з перспективних шляхів подолання цієї проблеми є пошук і впровадження в практику нових антимікробних субстанцій

The treatment of infectious diseases is one of the global problems of modern medicine. Despite the large amount of medications the problem of creation of new highly effective antimicrobials is a relevant task. This is, mainly, due to the increase of microbial resistance to the widely used antimicrobials. One of the promising ways to solve this task is the search and creation of new antimicrobial substances. Aim . To search for the substances with the antimicrobial activity among derivatives of morpholine-containing 2-R-phenyliminothiazole, namely N-[4-methyl-2-(R-phenylimino)thiazol-3-yl]-morpholine derivatives. Results and discussion . The results of the biological screening demonstrated that all compounds studied in the concentration of 1 % revealed the antibacterial and antifungal effect. It was determined that the compounds had the most pronounced antibacterial effect on gram-positive strains of microorganisms (with the average diame - ter of the inhibition zones of 23-27 mm) and a little less effect on gram-negative strains of microorganisms (with the average diameter of the inhibition zones of 15-25 mm). Compound 3c – N-[4-methyl-2-(2’,5’-dimethylphenylimino) thiazol-3-yl]morpholine hydrochloride showed the highest activity against all strains of microorganisms tested. Experimental part. The biological screening for the antimicrobial activity was carried out in vitro by the agar diffusion method (“wells” method). Conclusions . It has been found that N-[4-methyl-2-(R-phenylimino)thiazol-3-yl]-morpholine derivatives can be promising objects for further in-depth studies of the antimicrobial activity and for creating new effective antimi - crobial drugs.

Лечение инфекционных заболеваний является одной из глобальных проблем современной медици - ны. Несмотря на большой арсенал лекарственных препаратов, проблема поиска новых высокоэффектив - ных антимикробных средств остается актуальной, поскольку фиксируется неуклонный рост устойчивости микроорганизмов к лекарствам. Одним из перспективных путей преодоления этой проблемы является поиск и внедрение в практику новых антимикробных субстанций. Цель данной работы – поиск соединений антимикробного действия среди морфолиносодержащих производных 2-R-фенилиминотиазола, а именно производных N-[4-метил-2-(R-фенилимино)тиазол-3- ил]-морфолина. Результаты и их обсуждение. Результаты проведенного биологического скрининга показали, что все исследуемые соединения в концентрации 1 % проявили антибактериальное и противогрибковое действие. Установлено, что наиболее выраженное антибактериальное действие соединения проявили относитель - но грамположительных штаммов микроорганизмов (зоны задержки роста составляли 23-27 мм), и несколь - ко ниже – относительно грамотрицательных штаммов (зоны задержки роста составляли 15-25 мм). Самую высокую активность в отношении всех исследуемых штаммов микроорганизмов проявило соединение 3c – гидрохлорид N-[4-метил-2-(2’,5’-диметилфенилимино)тиазол-3-ил]-морфолина. Экспериментальная часть. Биологический скрининг на антимикробную активность осуществляли in vitro методом диффузии в агар (метод «колодцев»). Выводы. Установлено, что производные N-[4-метил-2-(R-фенилимино)тиазол-3-ил]-морфолина яв - ляются перспективными объектами для дальнейших углубленных исследований антимикробной актив - ности с целью создания новых эффективных антимикробных препаратов.