Сучасний стан розробки таблеток, що розпадаються у ротовій порожнині

Abstract

Таблетки, що розпадаються у ротовій порожнині (англ. Orally Disintegrating Tablets, надалі ОDT), є сучасним напрямком розробки твердих лікарських форм (ЛФ). За рахунок швидкої дезінтеграції у малій кількості рідини ODT характеризуються кращою біодоступністю, зручністю у прийомі та меншим токсичним впливом активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) на печінку завдяки частковому нівелюванню ефекту первинного проходження.

Topicality. Orally disintegrating tablets (hereinafter ODT) represent the modern direction of solid dosage form development. Due to the rapid disintegration in a small amount of liquid, ODT are characterized by better bioavailability, ease of use and less toxic effects of active pharmaceutical ingredients (API) on the liver owing to reducing the first-pass metabolism. Aim . To analyze literary sources regarding the current state of pharmaceutical development of this dosage form. Materials and methods . Analysis of scientific bases of literary sources such as: PubMed, ResearchGate, Academia. edu, Scopus, etc. Results and discussion . The development of drugs in the form of ODT suggests taking into account certain require - ments for this dosage form: sufficient mechanical strength along with rapid disintegration in a small amount of liquid, pleasant tactile and taste sensations, the choice of optimal packaging. The achievement of the optimal strength and disin - tegration is possible by using two methods – adding excipients (first of all, fillers, binders and superdisintegrators) and selecting the pressure on a tablet machine. Satisfactory tactile and taste sensations of the ODT are provided by masking the taste of API through addition of flavors, taste correctives and physical and chemical methods. The choice of one or another type and material of the packaging is determined by the physical and chemical properties of the API. Conclusions. Despite the fact that ODT drugs belong to tableted dosage forms, they have certain specific differences from traditional tablets. Therefore, their pharmaceutical development involves especial approaches and tests that are necessary for the successful realization of this dosage form advantages.

Таблетки, диспергируемые в полости рта (англ. Orally Disintegrating Tablet, далее ОDT), представляют совре - менное направление разработки твердых лекарственных форм (ЛФ). За счет быстрой дезинтеграции в малом объеме жидкости ODT характеризуется лучшей биодоступностью, удобством в приеме и меньшим токсическим воздействием активных фармацевтических ингредиентов (АФИ) на печень благодаря нивелированию эффекта первичного прохождения. Целью работы был анализ литературных источников, касающихся современного состояния фармакотех - нологической разработки данной лекарственной формы. Материалы и методы. Анализ научных баз литературных источников таких как: PubMed, ResearchGate, Academia.edu, Scopus и др. Результаты и их обсуждение. Разработка препаратов в форме ODT предусматривает учет характерных требований к этой лекарственной форме: достаточная механическая прочность наряду с быстрой дезинтегра - цией в небольшом объеме жидкости, приятные тактильные и вкусовые ощущения, выбор оптимальной упа - ковки. Достижение оптимального значения прочности и распадаемости возможно за счет использования двух приемов – применения вспомогательных веществ (прежде всего, наполнителей, связующих и супердезинтегран - тов) и подбора давления на таблеточной машине. Удовлетворительные тактильные и вкусовые ощущения ODT обеспечиваются маскировкой вкуса АФИ путем добавления ароматизаторов, коригентов вкуса и применением физико-химических методов. Выбор того или иного типа и материала упаковки определяется физико-химиче - скими свойствами АФИ. Выводы. Несмотря на то, что ODT-препараты относятся к таблетированным лекарственным формам, им присущи определенные специфические отличия от традиционных таблеток. Поэтому их фармацевтическая разработка предполагает особые подходы и испытания, необходимые для успешной реализации преимуществ данной ЛФ.