Фармакотехнологічні дослідження з розробки препарату на основі рослинної сировини для лікування серцево-судинних захворювань

Abstract

Захворювання серцево-судинної системи є найбільш частою причиною смерті у світі. Ще за сивої давнини люди використовували лікарські рослини для зцілення різноманітних нездужань. Не втратило своєї актуальності лікування рослинами і сьогодні. До лікарської рослинної сировини, що використовується науковою та народною медициною для поліпшення стану серцево-судинної системи, належать плоди глоду, листя м’яти, листя меліси та корені синюхи.

Cardiovascular diseases are the most frequent cause of death in the world. Since ancient times, people used medicinal plants to cure a variety of ailments. Herbal treatment has not lost its relevance for today. The medicinal plant raw material used in scientific and folk medicine to improve the state of the cardiovascular system includes hawthorn fruits, mint leaves, lemon balm leaves and Greek valerian roots. Aim. To conduct the pharmaco-technological studies on the development of the composition and technology for the oral solid dosage form intended for prevention and treatment of cardiovascular diseases. Materials and methods. Powders of the plant raw material were studied by the following parameters: bulk density, flowability and moisture content. The microscopic analysis of powder particles was performed. The pharmacotechnological parameters of the model mixtures of active pharmaceutical ingredients with addition of excipients – flowability, compressibility and disintegration – were determined. Results and discussion. The microscopic analysis has shown that the mixture of the powdered plant raw material is a polydisperse system with particles that differ in shape. Based on this analysis it is possible to predict the unsatisfactory flowability of the mixture and, therefore, the necessity for the inclusion of excipients. To determine the composition of excipients in the preparation being developed the pharmaco-technological parameters of the model mixtures of the plant powders with the addition of microcrystalline cellulose, lactose (FlawLac and CapsuLac) and corn starch were studied. The amount of each component was determined experimentally. To provide flowability the method of wet granulation was chosen. Conclusions. The study of physicochemical and pharmaco-technological properties of powders of the medicinal plant raw material has shown poor flow characteristics. In order to improve the technological properties of the mixture such excipients as microcrystalline cellulose, FlawLac and CapsuLac lactose, aerosil and calcium stearate have been added. The use of the wet granulation method has been substantiated to increase the flowability of the mass. As a moisturizer 5 % starch paste has been chosen. The parameters of drying of wet granules have been studied, and the temperature (55 ± 5) °C has been set.

Заболевания сердечно-сосудистой системы являются наиболее частой причиной смерти в мире. Еще в глубокой древности люди использовали лекарственные растения для лечения различных недугов. Не потеряло своей актуальности лечение растениями и сегодня. К лекарственному растительному сырью, которое используется в научной и народной медицине для улучшения состояния сердечно-сосудистой системы, относятся плоды боярышника, листья мяты, листья мелиссы и корни синюхи. Цель исследования. Провести фармакологические исследования по разработке состава и технологии производства твердой пероральной лекарственной формы для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Материалы и методы. Порошки растительного сырья исследованы по таким показателям, как насыпная плотность, текучесть и влагосодержание. Проведен микроскопический анализ частиц порошков. Определены фармакотехнологические параметры модельных смесей активных фармацевтических ингредиентов с добавлением вспомогательных веществ – текучесть, прочность к раздавливанию и распадаемость запрессовки. Результаты и их обсуждение. Микроскопический анализ показал, что смесь порошков измельченного растительного сырья является полидисперсной системой с частицами, которые отличаются по форме, на основании чего можно спрогнозировать неудовлетворительную текучесть исследуемой смеси и, соответственно, необходимость введения вспомогательных веществ. Для определения вспомогательных веществ в разрабатываемом препарате исследовали фармакотехнологические показатели модельных смесей растительных порошков с добавлением микрокристаллической целлюлозы, лактозы (марок FlawLac и CapsuLac) и крахмала кукурузного. Количество каждого компонента определяли экспериментально. Для обеспечения текучести выбран метод влажного гранулирования. Выводы. Изучение физико-химических и фармакотехнологических свойств порошков лекарственного растительного сырья показало неудовлетворительные показатели текучести. С целью улучшения технологических свойств смеси введены следующие вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза марок FlawLac и CapsuLac, аэросил и кальция стеарат. Для повышения текучести массы обосновано применение метода влажного гранулирования. Как увлажнитель выбран 5 % крахмальный клейстер. Изучены параметры сушки влажных гранул и установлено температуру (55 ± 5) °С.