Параметри стандартизації модифікованих екстрактів мучниці звичайної листя

Abstract

Актуальність. В Україні 25 % населення мають схильність до захворювань сечовидільної системи та 10 % – ознаки хронічних захворювань нирок та сечового міхура. Мучниці звичайної (Arctostaphylos uva-ursi L.) листя є одним з найвідоміших видів лікарської рослинної сировини з уроантисептичною та діуретичної дією. Спосіб одержання відвару з листя мучниці загальновідомий, проте ця лікарська форма є нестандартизованою, погано зберігається, до того ж важко дотримуватися точності дозування. У зв’язку з цим розробка стандартизованих лікарських засобів на основі мучниці звичайної листя є актуальним завданням. Мета. Визначити параметри стандартизації модифікованих сухих екстрактів мучниці звичайної листя від- повідно до вимог ДФУ та розробити проєкти методик контролю якості на ці субстанції. Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були сухі екстракти з мучниці звичайної листя, модифікова- ні цистеїном, фенілаланіном, валіном, гліцином і аргініном. Для аналізу одержаних екстрактів використовували фармакопейні методи відповідно до монографій ДФУ «Мучниці звичайної листя». Ідентифікацію БАР у екстрактах проводили за допомогою методу ТШХ. Вміст гідрохінон-похідних та флаваноїдів у екстрактах визначали спектро- фотометричним методом за ДФУ. Результати та їх обговорення. У результаті проведених досліджень розроблено проєкти МКЯ та згідно з їх вимогами проведено дослідження сухих екстрактів мучниці звичайної, модифікованих з цистеїном, феніла- ланіном, валіном, гліцином та аргініном. Проєкти МКЯ на сухі екстракти мучниці звичайної листя розроблено за такими показниками: опис, розчинність, ідентифікація (ТШХ: метод А (гідрохінон-похідні), метод В (флавоноїди) та метод С (амінокислоти)), втрата в масі під час висушування (не більше 10 %), залишкові кількості органічних розчинників (спирт етиловий не більше 1,0 %), важкі метали (не більше 100 ppm), мікробіологічна чистота, вміст гідрохінон-похідних (не менше 5 % у перерахунку на арбутин) та флавоноїдів (не менше 2 % у перерахун- ку на рутин). Усі екстракти відповідали вимогам розробленої документації. Висновки. Розроблено проєкти МКЯ на модифіковані сухі екстракти мучниці звичайної листя та згідно з їх вимогами проведено дослідження 5 сухих екстрактів, які було модифіковано з цистеїном, гліцином, валіном, фенілаланіном та аргініном. Одержані стандартизовані екстракти є перспективними субстанціями та будуть використані для розробки лікарських форм нових лікарських засобів з уроантисептичною, діуретичною та гіпо- глікемічною дією.

Topicality. 25 % of the Ukrainian population is prone to the urinary system diseases and 10 % has signs of kidney and bladder chronic diseases. Common bearberry (Arctostaphylos uva-ursi L.) leaves are one of the most well-known types of the medicinal plant raw material with the uroantiseptic and diuretic activity. The method of obtaining a decoction from bearberry leaves is well known, but this dosage form is non-standardized, poorly stored, and it is difficult to maintain the accuracy of dosing. Therefore, the development of standardized medicines based on bearberry leaves is a crucial task. Aim. To determine standardization parameters of modified dry extracts from Arctostaphylos uva-ursi L. leaves in accordance with the requirements of the State Pharmacopeia of Ukraine (SPhU) and develop a draft of quality control methods (QCM) for these substances. Materials and methods. The study subjects were dry extracts of bearberry leaves modified with cysteine, phenylalanine, valine, glycine and arginine. For the analysis of the extracts obtained the pharmacopoeial methods were used in accordance with the monographs of the SPhU “Common bearberry leaves”. Identification of biologically active substances (BAS) in the extracts was performed using TLC. The content of hydroquinone derivatives and flavonoids in the extracts was determined by the spectrophotometric method according to the SPhU. Results and discussion. As a result of the research conducted the QCM drafts were developed; and according to their requirements dry extracts of bearberry modified with cysteine, phenylalanine, valine, glycine and arginine were studied. The QCM drafts for dry extracts of bearberry were developed by the following indicators: description, solubility, identification (TLC: method A (hydroquinone derivatives), B (flavonoids) and C (amino acids)), loss on drying (not more than 10 %), residual amounts of organic solvents (ethyl alcohol not more than 1.0 %), heavy metals (not more than 100 ppm), microbiological purity, the content of hydroquinone derivatives (not less than 5 % calculated with reference to arbutin) and flavonoids (not less than 2 % calculated with reference to rutin)). All extracts met the requirements of the documentation developed. Conclusions. The QCM drafts for modified dry extracts of bearberry leaves have been developed; according to their requirements, 5 dry extracts modified with cysteine, glycine, valine, phenylalanine and arginine have been studied. The standardized extracts obtained are promising substances. They can be used for developing dosage forms of new medicines with the uroantiseptic, diuretic and hypoglycemic activity.

Актуальность. В Украине 25 % населения имеют предрасположенность к заболеваниям мочеполовой системы и 10 % – признаки хронических заболеваний почек и мочевого пузыря. Толокнянки обыкновенной (Arctostaphylos uva-ursi L.) листья является одним из наиболее известных видов лекарственного растительного сырья с уроанти- септическим и диуретическим действием. Способ получения отвара из листьев толокнянки общеизвестный, однако эта лекарственная форма является нестандартизированной, плохо хранится, и трудно соблюсти точ- ность дозирования. В связи с этим разработка стандартизированных лекарственных средств на основе толок- нянки обыкновенной листьев является актуальной задачей. Цель. Определить параметры стандартизации модифицированных сухих экстрактов толокнянки обыкно- венной листьев в соответствии с требованиями ГФУ и разработать проекты методик контроля качества на эти субстанции. Материалы и методы. Объектами исследования стали сухие экстракты толокнянки обыкновенной листьев, которые были модифицированы цистеином, фенилаланином, валином, глицином и аргинином. Для анализа по- лученных экстрактов использовали фармакопейные методы, в соответствии с монографией ГФУ «Толокнянки обыкновенной листья». Идентификацию БАР в экстрактах проводили с помощью метода ТСХ. Содержание гидро- хинон-производных и флаваноидов в экстрактах определяли спектрофотометрическим методом согласно ГФУ. Результаты и обсуждение. В результате проведенных исследований разработаны проекты МКК и в соот- ветствии с их требованиями проведены исследования сухих экстрактов толокнянки обыкновенной, модифи- цированных с цистеином, фенилаланином, валином, глицином и аргинином. Проекты МКК на сухие экстракты толокнянки обыкновенной листьев разработаны по следующим показателям: описание, растворимость, иден- тификация (ТСХ: метод А (гидрохинон-производные), метод В (флавоноиды) и метод С (аминокислоты)), по- теря в массе при высушивании (не более 10 %), остаточные количества органических растворителей (спирт этиловый не более 1,0 %), тяжелые металлы (не более 100 ppm), микробиологическая чистота, содержание гидрохинон-производных (не менее 5 % в пересчете на арбутин) и флавоноидов (не менее 2 % в пересчете на рутин). Все экстракты отвечали требованиям разработанной документации. Выводы. Разработаны проекты МКК на модифицированные сухие экстракты толокнянки обыкновенной листьев и, согласно их требованиям, проведено исследование 5 сухих экстрактов, которые были модифицированы с цистеином, глицином, валином, фенилаланином и аргинином. Полученные стандартизированные экстракты являются перспективными субстанциями. Их можно использовать для разработки лекарственных форм новых лекарственных средств с уроантисептическим, диуретическим и гипогликемическим действием.