Визначення розміру частинок субстанції катіазину методом лазерної дифракції

Abstract

Мета роботи – методом лазерної дифракції визначити розмір частинок нової оригінальної субстанції катіазину. Матеріали та методи. Субстанцію катіазину було синтезовано на основі d,l-камфорної кислоти та 2-амінотіазо- ліну в Інституті проблем ендокринної патології. Спермомодулювальну дію нової сполуки доведено на піддослідних тваринах, а також підтверджено низьку токсичність субстанції за достатньо високої ефективності. Дослідження розміру частинок порошку субстанції катіазину проводили методом лазерної дифракції. Дослідження виконува- ли на трьох лабораторних серіях. Для порівняння та підтвердження результатів використовували метод оптич- ної мікроскопії. Результати та їх обговорення. Визначено, що середній медіанний розмір частинок порошку субстанції катіазину становить: для серії 1 – 38 мкм, для серії 2 – 33 мкм, для серії 3 – 53 мкм. Максимальний розмір для 80 % частинок серії 1 дорівнює 115 мкм, серії 2 – 90 мкм, серії 3 – 125 мкм. Наведено мікрофотографії трьох серій субстанції катіазину, одержані методом оптичної мікроскопії. Цей метод також підтвердив, що розмір за- реєстрованих частинок не перевищує 200 мкм, що добре узгоджується з попередніми дослідженнями, у яких рекомендований середній розмір частинок не має перевищувати 100 мкм, а масову частку фракцій більшого розміру запропоновано контролювати. Висновки. Отримано значення розмірів частинок порошку субстанції катіазину для трьох лабораторних серій. Визначено, що розмір частинок та їх відповідний розподіл у всіх лабораторних серіях субстанції катіазину значущо не відрізняється. Одержані дані можна використовувати для нормування розмірів частинок у технології під час розроблення лікарських засобів.

Aim. To determine the particle size distribution of the new original substance cathiazine by laser diffraction. Materials and methods. The substance cathiazine was synthesized on the basis of d,l-camphoric acid and 2-aminothiazoline at the Institute of Endocrine Pathology Problems. The sperm-modulating effect of the new compound was proven in experimental animals. Its low toxicity at rather high efficiency was also confirmed. Determination of the particle size of the powder of the substance cathiazine was performed by laser diffraction. The study was conducted on three laboratory batches. Optical microscopy was used to compare and confirm the results. Results and discussion. It was found that the average median particle size of the powder of the substance cathiazine was: for batch 1 – 38 μm, for batch 2 – 33 μm, for batch 3 – 53 μm. The maximum size for 80 % of particles of batch 1 was 115 μm, batch 2 – 90 μm, batch 3 – 125 μm. Microphotographs of three batches of the substance cathiazine obtained by optical microscopy were presented. This method also confirmed that the size of the registered particles did not exceed 200 μm. This was in good agreement with the previous studies, in which the recommended average particle size should not exceed 100 μm, and the mass fraction of larger fractions was proposed to be controlled. Conclusions. The particle size values of the powder substance cathiazine for three laboratory batches have been obtained. It has been found that the particle size and their size distribution in all laboratory batches of the substance cathiazine do not differ significantly. The data obtained can be used to normalize particle sizes in technology when developing drugs.

Цель работы – методом лазерной дифракции определить размеры частиц новой оригинальной субстанции катиазина. Материалы и методы. Субстанция катиазина синтезирована на основе d,l-камфорной кислоты и 2-амино- тиазолина в Институте проблем эндокринной патологии. Спермомоделирующее действие нового соединения доказано на подопытных животных, а также подтверждена его низкая токсичность при достаточно высокой эффективности. Определение размера частиц порошка субстанции катиазина проводили методом лазерной дифракции. В эксперименте использовали три лабораторные серии. Для сравнения и подтверждения резуль- татов использован метод оптической микроскопии. Результаты и их обсуждение. Установлено, что средний медианный размер порошка субстанции катиа- зина составил: для серии 1 – 38 мкм, для серии 2 – 33 мкм, для серии 3 – 53 мкм. Максимальный размер для 80 % частиц для серии 1 равен 115 мкм, для серии 2 – 90 мкм, для серии 3 – 125 мкм. Представлены микро- фотографии трех серий субстанции катиазина, полученные методом оптической микроскопии. Этот метод под- твердил, что размер зарегистрированных частиц не превышает 200 мкм, что хорошо согласуется с предыду- щими исследованиями, в которых рекомендованный средний размер частиц не должен превышать 100 мкм, а массовую долю фракций большего размера предложено контролировать. Выводы. Получены значения размеров частиц порошка субстанции катиазина для трех лабораторных серий. Полученные результаты можно использовать для нормирования размеров частиц в технологии при раз- работке лекарственных средств.