Поиск новых биологически активных веществ антимикробного действия в ряду 3-алкил-4-(ариламино)-2-метилхинолинов

Abstract

Разработана препаративная методика синтеза 3-алкил-4-(ариламино)- 2-метилхинолинов. Синтезировано 9 новых производных 4-(ариламино)- 2-метилхинолинов, охарактеризованы их физико-химические свойства и спектральные характеристики. Проведен PASS-прогноз фармакологической активности полученных соединений и выявлены определенные предпосылки наличия у исследуемых молекул антимикробных свойств. Проведено скрининговое исследование антимикробной и противогрибковой активности синтезированных 4-(ариламино)-2-метилхинолинов. Установлены закономерности взаимосвязи «структура-активность» в ряду синтезированных соединений, выявлено соединение-лидер для проведения дальнейших фармакологических исследований – 2,8-диметил-4-фениламинохинолин.

A preparative technique for the synthesis of 3-alkyl-4-(arylamino)- 2-methylquinolines has been developed. Nine new derivatives of 4-(arylamino)- 2-methylquinolines have been synthesized, their physicochemical properties and spectral characteristics have been characterized. A PASS-prediction of the pharmacological activity of the obtained compounds was carried out and certain prerequisites for the antimicrobial properties of the studied molecules were identified. A screening study of the antimicrobial and antifungal activity of the synthesized 4-(arylamino)-2-methylquinolines was carried out. The regularities of the “structure-activity” relationship in the series of synthesized compounds were established, and the leader compound for further pharmacological studies, 2,8-dimethyl-4-phenylaminoquinoline, was identified.