Вибір допоміжних речовин та оптимізація складу ородисперсних таблеток на основі парацетамолу та N-ацетил-D-глюкозаміну

Abstract

Мета роботи. Вибір якісного та кількісного складу допоміжних речовин для забезпечення необхідної механічної міцності та часу дезінтеграції для розроблення фармацевтичної композиції у формі ородисперсних таблеток на основі парацетамолу та N-ацетил-D-глюкозаміну. Матеріали та методи. Об’єктом дослідження були фармацевтично прийняті допоміжні речовини, що їх використовують під час фармацевтичної розробки твердих лікарських форм. Для проведення статистичного аналізу експериментальних даних застосовували програмне забезпечення Minitab® 19.1.1. Результати та їх обговорення. Розглянуто допоміжні речовини (повідон різних марок, коповідон, кросповідон різних марок, кроскармелоза), використовувані в розробці ородисперсних таблеток, і з’ясовано, що коповідон та кросповідон типу А виявляють кращі показники якості композиції. Доведено, що розмір частинок кросповідону та шлях його введення впливає на швидкість дезінтеграції у водному середовищі. За допомогою математичного прогнозування визначено оптимальний склад допоміжних речовин у композиції та отримано експериментальне підтвердження показників якості обраної композиції для створення ородисперсних таблеток. Висновки. Розглянуто допоміжні речовини, використовувані в розробці ородисперсних таблеток, та визначено допоміжні речовини, що виявляють кращі показники якості композицій. Визначено оптимальний розмір частинок кросповідону та шлях його введення. Визначено за допомогою математичного прогнозування оптимальний склад допоміжних речовин у композиції та отримано його експериментальне підтвердження.

Aim. The choice of the qualitative and quantitative composition of excipients to provide the required mechanical strength and disintegration time when developing a pharmaceutical composition in the form of orally disintegrating tablets (ODT) based on paracetamol and N-acetyl-D-glucosamine. Materials and methods. The study object was pharmaceutically accepted excipients used in the pharmaceutical development of solid dosage forms. To conduct the statistical analysis of experimental data, a Minitab® 19.1.1 software was used. Results and discussion. The excipients (povidone of different brands, copovidone, crospovidone of different brands, croscarmellose) used when developing ODT were considered, and it was determined that copovidone and crospovidone type A showed the most optimal quality indicators of the composition. It was found that the particle size of crospovidone and the route of its introduction affected the rate of disintegration in the aqueous medium. Using the method of mathematical prediction the optimal content of excipients in the composition and the experimental confirmation of the quality indicators of the mixture selected to create ODT were determined. Conclusions. Excipients used in the development of ODT have been considered, and the excipients exhibiting the best quality indicators of the compositions have been found. Both the influence of the particle size of crospovidone, and the route of its administration have been determined. The optimal content of excipients in the composition and their experimental confirmation have been determined due to mathematical prediction.

Цель работы. Выбор качественного и количественного состава вспомогательных веществ для обеспечения требуемой механической прочности и времени дезинтеграции при разработке фармацевтической композиции в форме ородисперсных таблеток на основе парацетамола и N-ацетил-D-глюкозамина. Материалы и методы. Объектом исследования были фармацевтически принятые вспомогательные вещества, используемые при фармацевтической разработке твердых лекарственных форм. Для проведения статистического анализа экспериментальных данных применялось программное обеспечение Minitab® 19.1.1. Результаты и их обсуждение. Рассмотрены вспомогательные вещества (повидон разных марок, коповидон, кросповидон разных марок, кроскармелоза), которые используются в разработке ородисперсных таблеток, и установлено, что коповидон и кросповидон типа А проявляют наиболее оптимальные показатели качества композиции. Установлено, что размер частиц кросповидона и путь введения влияет на скорость дезинтеграции в водной среде. Определен с помощью математического прогнозирования оптимальный состав вспомогательных веществ в композиции и получено экспериментальное подтверждение показателей качества композиции для создания ородисперсных таблеток. Выводы. Рассмотрены вспомогательные вещества, которые используются в разработке ородисперсных таблеток, и установлены вспомогательные вещества, проявляющие лучшие показатели качества композиций. Установлены оптимальный размер частиц кросповидона и пути его введения. Определен с помощью математического прогнозирования оптимальный состав вспомогательных веществ в композиции и получено его экспериментальное подтверждение.