Визначення фармакотехнологічних показників активних фармацевтичних інгредієнтів під час розроблення лікарського засобу хондропротекторної дії

Abstract

Остеоартроз – одне з провідних захворювань суглобів, що обмежує функціональні можливості пацієнтів. Для лікування використовуються нефармакологічні, фармакологічні та хірургічні методи, тому перспективним є створення нових лікарських форм із поліпшеним протибольовим ефектом та антиоксидантними властивос- тями, що містять солі глюкозаміну та хондроїтину і можуть застосовуватися для лікування остеоартрозу та остеопорозу у вигляді твердих лікарських форм (таблетки, капсули). Метою дослідження було вивчення фар- макотехнологічних показників активних фармацевтичних інгредієнтів лікарського засобу хондропротекторної дії, що дасть змогу спрогнозувати метод отримання та склад допоміжних речовин таблетованої лікарської форми. Об’єктами дослідження були субстанції хондроїтину сульфат натрію, D-глюкозаміну сульфат натрію, метилсульфонілметан та аскорбінова кислота. Для вибору технології виготовлення таблеток за методика- ми Державної фармакопеї України визначали фармакотехнологічні показники: насипну густину, густину після усадки порошків, текучість порошків (кут укосу та коефіцієнт Гауснера), досліджували оптичну мікроскопію. Досліджено кристалічну структуру та фармакотехнологічні показники субстанцій, що пропонується ввести до лікарської форми. Оптична мікроскопія показала відмінність у розмірі та формі кристалів різних компонентів. Кристали субстанцій D-глюкозаміну сульфату натрію, аскорбінової кислоти та метилсульфонілметану мають подібну структуру та розмір у діапазоні від 20 до 200 мкм. Хондроїтину сульфат натрію відрізняється дрібно- дисперсністю та розміром 1–20 мкм із кубічною формою кристалів. Аналіз текучості порошків підтвердив різницю у характеристиках субстанцій, які суттєво впливають на процес таблетування. Дослідження щодо визначення текучості, насипної густини, куту укосу були статистич- но оброблені згідно з вимогами ДФУ. Запропоновано використання допоміжних речовин для поліпшення текучос- ті та однорідності лікарських форм. Рекомендовано подальше дослідження і вибір оптимальної технології для отримання ефективних твердих лікарських форм для лікування остеоартрозу із застосуванням методу попере- дньої грануляції.