Вплив ліпідного навантаження на абсорбцію ліпофільних сполук: механізми і регуляторні підходи

Abstract

Ліпофільні лікарські речовини характеризуються низькою водною розчинністю, що обмежує їх абсорбцію та призводить до значної міжіндивідуальної варіабельності біодоступності. Харчові ліпіди, а також ліпідні ексципієнти у складі фармацевтичних форм, здатні істотно змінювати фармакокінетичну поведінку таких сполук, впливаючи на розчинення, мікросередовище в просвіті кишечника, лімфатичний транспорт та ступінь пресистемного метаболізму. Відомо, що вживання їжі з високим вмістом жиру може підвищувати або знижувати всмоктування окремих препаратів, однак механізми цього впливу є складними та залежать від фізико-хімічних властивостей речовини, характеристик їжі, стану шлунково-кишкового тракту та застосованої лікарської форми. Зростання частки високоліпофільних субстанцій серед нових активних фармацевтичних інгридієнтів, а також збільшення кількості ліпідних систем доставки зумовлюють необхідність комплексного аналізу взаємодії ліпофільних препаратів із харчовими та формуляційними ліпідами.