Експериментальне вивчення простатопротекторних властивостей густих екстрактів лопуха великого

Abstract

Результати проведених досліджень дозволяють зробити висновок, що екстракти кореня та листя лопуха володіють простатопротекторними властивостями. Була визначена умовно-терапевтична доза екстрактів коренів та листя лопуха великого, яка складає 75 мг/кг. Встановлено, що густий екстракт листя лопуха в дозі 75 мг/кг володіє антиексудативною, помірною антипроліферативною та анальгетичною дією, а також має слабкі протимікробні та анти­андрогенні властивості. Густий екстракт коренів лопуха в дозі 75 мг/кг виявляє антипроліферативну, слабку антиексудативну дію, а також помірні протимікробні та антиандрогенні властивості. Антиандрогенна дія густих екстрактів лопуха прояв­ляється тільки в умовах підвищеного рівня тесто­стерону і не впливає на його фізіологічний рівень. Визначено, що за простатопротекторною дією на моделях доброякісної гіперплазії передміхурової залози та простатиту густий екстракт листя лопуха дещо переважає хустий екстракт коренів лопуха, але поступається йому за протимікробною дією. Перспективним є створення комплексного препарату, якій містить у своєму складі обидва виучувані екстракти, які імовірно здатні проявляти синергетичну дію. Механізм реалізації фармакологічних ефектів густих екстрактів кореня та листя лопуха насамперед пов`язаний з їх анти­оксидантними властивостями та пояснюється наявністю у їх складі фенольних гідроксікоричних та органічних кислот, полісахаридів та флаволігнанів. Таким чином, проведені дослідження доводять перспективність подальшого вивчення з метою впровадження густих екстрактів коренів лопуха та листя лопуха великого до комплексної терапії доброякісної гіперплазії передміхурової залози та хронічних простатитів.

Диссертация посвящена экспериментальному изучению простатопротекторных свойств густых экстрактов корней и листьев лопуха большого. На основании результатов скрининговых исследований простатопротекторной, противовоспалительной и антиоксидантной активности густых экстрактов лопуха на моделях ватной гранулемы, тестостероновой доброкачественной гиперплазии предстательной железы и фенолового проктита у крыс в широком диапазоне доз установлено, что густые экстракты лопуха обладают выраженными простатопректорными, противовоспалительными и антиоксидантными свойствами. Бы­ла определена ус­ловно-терапев­тическая доза густых экстрактов лопуха, составляющая 75 мг/кг, которая использовалась в последующих исследованиях. Установлено, что густые экстракты корней и листьев лопуха на модели сульпирид-зависимой гиперплазии предстательной железы у крыс уменьшают развитие воспалительных процессов, тормозят процессы перекисного окисления липидов, нормализуют антиоксидантный / прооксидантный баланс в организме животных. Под влиянием исследуемых экстрактов увеличивается продукция андрогенов, возрастает уровень андрогенной насыщенности и соотношение тестостерон / эстрадиол, что свидетельствует об положительном влиянии препаратов на сперматогенез. Густые экстракты корней и листьев лопуха снижают уровень эстрадиола и дигидротестостерона в сыворотке крови экспериментальных животных, что препятствует развитию пролиферативных процессов в предстательной железе и тормозит развитие заболевания. Густые экстракты корней и листьев лопуха понижают содержание интерлейкина-1 в сыворотке крови животных, что подтверждает их противовоспалительные свойства. Противо­воспа­лительная активность исследуемых препаратов подтверждена также результатами микроскопических исследований. Выяснено, что на модели скипидарного простатита густые экстракты корней и листьев лопуха большого проявляют простатопротекторное действие, по выраженности которого экстракт корней лопуха не уступает, а экстракт листьев лопуха превышает активность референс-пре­парата простапола. Установлено, что по антиэкссудативному действию на моделях каррагенинового и зимозанового отеков густой экстракт листьев лопуха превосходил густой экстракт корней лопуха и референс-препарат простапол. По выраженности антипролиферативного и жаропонижающего действия на модели ватной гранулемы у морских свинок густой экстракт корней лопуха превосходил, а густой экстракт листьев лопуха не уступал «Простаполу». Густой экстракт листьев лопуха обладает умеренной анальгезирующей активностью, которая не уступает действию простапола. Выяснено, что введение густых экстрактов лопуха и «Простапола» интактным крысам-самцам в течение двенадцати суток не вызвало статистически достоверных изменений относительной массы семенных пузырьков, предстательной железы и m. levator ani, но достоверно снижало массовые коэффициенты вышеуказанных органов на фоне двенадцатисуточного введения раствора тестостерона. Таким образом, густым екстрактам лопуха присуща умеренная антиандрогенная активность на уровне простапола. Очень важно, что антиандрогенная активность густых экстрактов лопуха проявляется только в условиях повышенной концентрации тестостерона и отсутствует при физиологическом уровне андрогенов в организме крыс. Определено, что на модели диффузии в агар густые экстракты лопуха и простапол обладают умеренной противомикробным действием в отношении возбудителя гнойно-воспалительных процессов простаты S. Аureus. Наиболее широким спектром противомикробной активности обладает густой экстракт корней лопуха, наименьшим - густой экстракт листьев лопуха. То есть, густой экстракт листьев лопуха в дозе 75 мг/кг обладает антиэкссудативным, уме­ренным антипролиферативным и анальгетическим действием, а также имеет слабые противомикробные и антиандрогенные свойства. густой экстракт корней лопуха в дозе 75 мг/кг оказывает антипролиферативное, слабое антиэкссудативное действие, а также умеренные противомикробные и антиандрогенные свойства. Антиандрогенное действие густых экстрактов лопуха проявляется только в условиях повышенного уровня тестостерона и не влияет на его физиологический уровень. Определено, что по простатопротекторному действию на моделях доброкачественной гиперплазии предстательной железы и простатита густой экстракт листьев лопуха несколько превосходит густой экстракт корней лопуха, но уступает ему по противомикробной активности. Перспективным является создание комплексного препарата, который содержит в своем составе оба изучаемых экстракта, которые, вероятно, способны проявлять синергетическое действие. Механизм реализации фармакологических эффектов густых экстрактов лопуха, прежде всего, связан с их антиоксидантными свойствами и объясняется наличием в их составе фенольных гидроксикоричных и органических кислот, полисахаридов и флаволигнанов. Таким образом, проведенные исследования подтверждают перспективность включения препаратов лопуха в комплексную терапию доброкачественной гиперплазии предстательной железы и хронических простатитов.

The work is dedicated to the experimental study of the prostatoprotective effect of the dense extracts of the burdock root and leaves. The studies suggest that extracts of the root and leaves of burdock have prostatoprotective effects. It was carried out the conditionally effective dose of these extracts, which is 75 mg/kg. It was found that the dense extract of the leaves of burdock in a dose of 75 mg/kg has anti-exudative, mild antiproliferative, analgesic, as well as a weak antimicrobial and anti-androgenic effects. The extract of the root of burdock (75 mg/kg) has antiproliferative, weak anti-exudative, mild analgesic and anti-androgenic effects. The anti-androgenic effect of the dense extracts of the burdock root and leaves occurs to be only in high testosterone levels and does not affect its physiological level. It was determined that prostatoprotective effect of the dense extract of the leaves of burdock is more prominent comparing to the dense extract of the root of burdock, but has less effectiveness according to its antimicrobial effect on experimental models of benign hyperplasia of prostate and chronic prostatitis. Creating complex medicine, which contains both studied extracts and might have synergistic effect, is perspective. The mechanism of the pharmacological effects of the dense extracts of the burdock root and leaves primarily connected to their anti-oxidant activity and due to the presence in their structure organic acids, polysaccharides and flavolihnans. Thus, the experimental work that was carried out proves the availability of further studding of the dense extracts of the burdock root and leaves in order to apply them in complex therapy of benign hyperplasia of prostate and chronic prostatitis.