Синтез та діуретична активність γ-(R-бензолоксамідо)-бутанових кислот

Abstract

З метою пошуку речовин з діуретичною активністю здійснено синтез нової групи хімічних сполук γ-(R-бензолоксамідо)-бутанових кислот, одержаних за реакцією амідування етилових естерів заміщених оксанілових кислот γ-амінобутановою кислотою. Структуру синтезованих сполук доведено методами елементного аналізу, IЧ- та ПМР-спектроскопії. Фармакологічні дослідження показали, що гостра токсичність нових сполук знаходиться в діапазоні 1145-1430 мг/кг. Вплив синтезованих сполук на видільну функцію нирок вивчений на білих щурах. Встановлено, що більшість сполук підвищує видільну функцію нирок. Дві речовини перевищують за діуретичною активністю гіпотіазид.

The object of investigation is search of substances with diuretic properties among the derivatives of γ-(R-phenyloxamido)-butanoic acids. The synthesis was carried out. The new group of chemical compounds was synthesized by the amination reaction of ethyl esters of substituted oxanylic acids with γ-aminobutanoic acid. Structure of synthesed compounds was proved by methods of elemental analysis, IR- and NMR-spectroscopy. The pharmacologic reserches showed that acute toxicity of new compounds is in range of 1145-1430 mg/kg. The influence of synthesized compounds on isolate function of kidneys was learned on white rats. It was stated that majority of compounds synthesized increases isolate function of kidneys. Two from substances synthesized exceed the diuretic activity hypothiazide.