Синтез та антимікобактеріальна активність N-R-амідів 4-гідрокси-2-оксо-1-пропіл-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонової кислоти

Abstract

З метою визначення впливу окремих функціональних груп на протитуберкульозну активність хінолін-3-карбоксамідів здійснено синтез N-R-амідів 4-гідрокси-2-оксо-1-пропіл-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонової кислоти. Проведений мікробіологічний скринінг дозволив встановити, що метильна група в положенні 6 гексагідрохінолінового ядра повністю дезактивує молекулу.

The synthesis of 4-hydroxy-2-oxo-1-propyl-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxylic acid N-R-amides has been performed with the purpose of determination of the influence of some functional groups on antituberculous activity of quinoline-3-carboxamides. The microbiological screening performed has allowed to find that the methyl group in the 6 position of the hexahydroquinoline nucleus inactivates the molecule completely.