Скрининг противосудорожной активности новых производных пиримидин-4(3н)-она

Abstract

Cкрининг противосудорожной активности ряда производных пиримидин-4(3Н)-она был спланирован на основе данных предварительного прогноза биологической активности синтезированных соединений, проведенного с помощью компьютерной программы PASS. По результатам исследований наибольшую противосудорожную активность на модели пентилентетразоловых судорог показали производные N-арил-3-(2-изопропил-5,6-R-пиримидин-4(3Н)-он)ацетамида и N-арил-4-(2,6-R-пиримидин-4-тио)ацетамида. По активности данные вещества сопоставлялись с фенобарбиталом (в 100 % случаев профилактировали развитие судорог) и превосходили ламотриджин.

Screening of anticonvulsant activity of series of pyrimidine-4 (3H) — ones derivatives was planned on the basis of data from preliminary forecast of biological activity of the synthesized bonds, carried out by means of the computer PASS program. According to results of researches acetamide and N-aril-4-(2,6-R-pyrimidine-4-tio) of acetamide showed the greatest anticonvulsant activity on model of pentylenetetrazol convulsions N-aril-3-(a 2-isopropyl-5,6-R-pyrimidine-4 (3H) — ones) derivatives. These substances were compared on activity with Fenobarbitalum (convulsion development prophylaxis was performed in 100% of cases) and surpassed lamotrigine.