Синтез та дослідження протисудомної активності похідних 5-R-феноксиметил-1,3,4-оксадіазол-2-іл-тіоацетатної кислоти

Abstract

Синтезовані нові похідні 5-R-феноксиметил-1,3,4-оксадіазол-2-іл-тіоацетатної кислоти. Структура одержаних речовин підтверджена методами УФ- та 1Н ЯМР-спектроскопії. Експеримента- льні фармакологічні дослідження показали високу протисудомну активність синтезованих речовин на тіосемикарбазидній моделі судом. Введення в структуру похідних 1,3,4-оксадіазолу 2-метил-5- ізопропілфеноксиметильного фрагменту є перспективним напрямком дизайну потенційних протисудомних агентів.

Синтезированы новые производные 5-R-феноксиметил-1,3,4-оксадиазол-2-ил-тиоуксусной кислоты. Структура синтезированных веществ подтверждена методами УФ- и ЯМР1Н-спектроскопии. Экспериментальные фармакологические исследования показали высокую противосудорожную ак- тивность синтезированных веществ на тиосемикарбазидной модели судорог. Введение в структуру производных 1,3,4-оксадиазола 2-метил-5-изопро-пилфеноксиметильного радикала является наиболее перспективным для проявления веществами противосудорожных свойств.

The series of new 5-R-phenoxymethyl-1,3,4-оxаdіаzоl-2-yl-thioаcetic acid derivatives were synthesized. The structure was confirmed by the methods of UV- and 1Н NMR spectroscopy. The results of studying a pharmacological activity have shown that the synthesized compounds are perspective anticonvulsants on the thiosemicarbazid model of seizure. The presence of 2-methyl-5- isopropylphenoxymethyl substituent’s in the 1,3,4-оxаdіаzоle molecule is the optimal molecular fragment for display of anticonvulsant activity.