Development of the technology of “Fitoryn-plus” nasal gel for treating allergic rhinitis

Abstract

There are some available synthetic drugs of the foreign origin among symptomatic nasal medicines at the current pharmaceutical market. Most of them are produced in the form of drops or sprays, and it causes short duration of action of these drugs. Nowadays nasal gels attract great attention to the treatment of allergic rhinitis. The aim of the work is to develop a new nasal medicine based on biologically active plant substances in the gel form under the conditional name “Fitoryn-plus”. A dry extract of licorice root and essential oils of eucalyptus and Siberian pine were used as active ingredients of this nasal gel. In order to choose a structure-forming component of the gel base 9 model samples of gel systems were prepared, and the possibility of using carbomer (carbopol) 934, hydroxyethyl cellulose and sodium alginate was investigated. To neutralize aqueous dispersions of carbopol the ammonia solution, the solution of sodium hydroxide and triethanolamine were used. The gel was prepared at the room temperature using two variants of technology: by mixing the finished gel and solutions of active substances previously prepared (technology 1) and by introducing active substances into the dispersion medium before the gel thickening (technology 2). Based on the complex of organoleptic, physical and chemical, structural and mechanical studies conducted a gelling agent, a neutralizing agent, a hydrophilic nonaqueous solvent and their optimal concentrations in the drug composition have been chosen. It has been shown that thermal effects of the samples of the active substances, the gel base and “Fitoryn-plus” gel are similar in nature; it may be subjectively indicative of the absence of chemical interaction between the components of the drug and validate the technology developed.

На сучасному фармацевтичному ринку серед симптоматичних назальних засобів наявними є переважно синтетичні лікарські препарати закордонного виробництва. Значна їх части- на випускається у формі крапель або спреїв, що обумовлює короткочасність дії. Все біль- шу увагу на сьогоднішній день у лікуванні алергічного риніту привертають назальні гелі. Метою роботи є розробка назального засобу на основі речовин рослинного походження у формі гелю під умовною назвою «Фіторин-плюс». В якості діючих речовин було використано сухий екстракт кореня солодки та ефірні олії сосни сибірської та евкаліпту. З метою ви- бору структуроутворюючого компонента досліджена можливість використання карбоме- ра (карбополу) 934 Р, гідроксіетилцелюлози та натрію альгінату. Для нейтралізації водних дисперсій карбополу використані розчини амоніаку, натрію гідроксиду та триетаноламін. Приготування гелю здійснювалось при кімнатній температурі за двома варіантами технології: шляхом змішування готового гелю і приготовлених розчинів діючих речовин (технологія №1) та шляхом введення діючих речовин до дисперсійного середовища перед загущенням гелю (технологія №2). На підставі комплексу проведених органолептичних, фізико-хімічних і структурно-механічних досліджень були обрані гелеутворювач, нейтралізуючий агент, гідрофільний неводний розчинник та їх оптимальні концентрації у складі препарату. Показано,що термічні ефекти зразків діючих речовин, гелевої основи і гелю «Фіторин-плюс» мають подібний характер, що може суб’єктивно свідчити про відсутність хімічної взаємодії між компонентами препарату і підтверджувати правильність розробленої технології.

На современном фармацевтическом рынке среди симптоматических назальных средств имеются преимущественно синтетические лекарственные препараты зарубежного производства. Значительная их часть выпускается в форме капель или спреев, что обуслов- ливает кратковременность действия препаратов. Большое внимание сегодня в лечении аллергического ринита привлекают назальные гели. Цель работы – разработка назального средства на основе веществ растительного происхождения в форме геля под условным на- званием «Фиторин-плюс». В качестве действующих веществ использованы сухой экстракт корня солодки, эфирные масла сосны и эвкалипта. С целью выбора структурообразующего компонента исследована возможность применения карбомера (карбопола) 934 Р, гидрокси- этилцеллюлозы и натрия альгината. Для нейтрализации водных дисперсий карбопола ис- пользованы растворы аммиака, натрия гидроксида и триэтаноламин. Приготовление геля осуществлялось при комнатной температуре по двум вариантам технологии: путем смешивания готового геля и приготовленных растворов действующих веществ (технология №1) и путем введения действующих веществ в дисперсионную среду перед сгущением геля (технология №2). На основании комплекса проведенных органолептических, физико-химических и структурно-механических исследований были выбраны гелеобразователь, нейтрализующий агент, гидрофильный неводный растворитель и их оптимальные концентра- ции в составе препарата. Показано, что термические эффекты образцов действующих веществ, гелевой основы и геля «Фиторин-плюс» имеют сходный характер, что субъективно свидетельствует об отсутствии химического взаимодействия между компонента- ми препарата и подтверждает правильность разработанной технологии