Скринінгові дослідження з вивчення гіпоглікемічної дії нових похідних амідів дикарбонових кислот

Abstract

Стаття присвячена скринінговому дослідженню гіпоглікемічної дії серед 43 нових похідних дикарбоно- вих кислот – амідів малонової та щавлевої кислот. Дослідження проведено на нормоглікемічних кролях. Досліджувані сполуки вводили одноразово у дозі 1/20 ЛД50. Препаратом порівняння було обрано букарбан у дозі 50 мг/кг. Встановлено зв’язок «структура – гіпоглікемічна дія» для нових похідних амідів малонової та щавлевої кислот. Перспективною для подальших досліджень є сполука під лабораторним шифром № 21 у дозі 13,3 мг/кг, яка чинить потужну гіпоглікемічну дію на рівні препарату порівняння букарбану у дозі 50 мг/кг.

Статья посвящена скрининговому исследованию гипогликемического действия 43 новых про- изводных малоновой и щавелевой кислот. Исследования проведены на кролях с нормальным содержанием глюкозы в крови. Изучаемые соединения вводили в дозе 1/20 ЛД50. Препаратом сравнения был выбран букарбан в дозе 50 мг/кг. Установлена связь «структура – гипогликеми- ческое действие» для новых производных дикарбоновых кислот – амидов малоновой и щавеле- вой кислот. Перспективным для дальнейших исследований является соединение под лабора- торным шифром № 21, которое в дозе 13,3 мг/кг проявляет выраженное гипогликемическое действие на уровне препарата сравнения букарбана в дозе 50 мг/кг.

The article has been devoted to screening tests hypoglycemic action of 43 new derivatives of malonic and oxalic acids. Studies have been carried out on rabbits with normal blood glucose. The studied compounds were administered at a dose of 1/20 LD50. As comparison drug was chosen bucarban in a dose of 50 mg/kg. The relationship “structure – hypoglycemic effect” was installed for new derivatives of dicarboxylic acids – amides of malonic and oxalic acids. A promising for further research is a compound under the laboratory code number 21, which shows at a dose of 13.3 mg/kg a pronounced hypoglycemic effect on the level of the reference drug bucarban at a dose of 50 mg/kg.