Вивчення біологічно активних речовин аронії чорноплідної та розробка субстанцій на їх основі

Abstract

Дисертаційну роботу присвячено комплексному вивченню біологічно активних речовин аронії чорноплідної, розробці нормативної документації на досліджувану сировину і одержані субстанції. У листі, плодах, бруньках і корі гілок аронії чорноплідної виявлено та ідентифіковано понад 148 речовин. У плодах і листі аронії чорноплідної визначено вміст вільних органічних кислот, полісахаридів, аскорбінової кислоти, гідроксикоричних кислот, антоціанів, проціанідинів, флавоноїдів, поліфенолів. Розроблено технології одержання густих екстрактів із листя аронії чорноплідної «Флавонар» і «Водарон», проведено їх фітохімічне дослідження. Вперше досліджено урикозуричну, гіпоурикемічну, протизапальну і антимікробну активності густих екстрактів «Флавонар» і «Водарон». Проведено анатомічне дослідження листя аронії чорноплідної, встановлено основні діагностичні ознаки порошку листя і плодів рослини. Розроблено проект національної монографії ДФУ «Аронії чорноплідної плоди висушеніN» і проекти МКЯ «Аронії чорноплідної листя», «Аронії чорноплідної листя екстракт густий «Водарон» і «Аронії чорноплідної листя екстракт густий «Флавонар».

Впервые проведено комплексное фитохимическое изучение аронии черноплодной, в ходе которого с помощью качественного и количественного анализа в листьях растения обнаружены полисахариды, карбоновые кислоты, аминокислоты, аскорбиновая кислота, гидроксикоричные кислоты, флавоноиды, танины, терпеноиды, ароматические и гетероциклические соединения, минеральные вещества, в плодах – карбоновые кислоты, аскорбиновая кислота, гидроксикоричные кислоты, флавоноиды, антоцианы, процианидины, танины, терпеноиды, ароматические и гетероциклические соединения, минеральные вещества, в почках – терпеноиды, жирные кислоты, ароматические и гетероциклические соединения, в коре ветвей – карбоновые кислоты, терпеноиды, ароматические и гетероциклические соединения, минеральные вещества. В исследуемом сырье с помощью физико-химических методов анализа обнаружено и идентифицировано более 148 веществ, из которых 14 веществ фенольной природы (2 гидроксикоричные кислоты, 12 флавоноидов); 60 компонентов эфирных масел (14 терпеноидов, 10 ароматических соединений, 1 гетероциклическое соединение, 17 жирных кислот и их производных, 18 алканов, алкенов и их производных); 46 карбоновых кислот; 22 аминокислоты, аскорбиновая кислота, 5 углеводов, а также макро- и микроэлементы. Лютеолин-7-О-глюкозид, кемпферол-3-О-глюкозид, кемпферол-3-О-софорозид, кверцетин-3-О-рамнозид и 4`-метоксикверцетин-3-О-софорозид обнаружены в листьях аронии черноплодной впервые. В плодах аронии черноплодной определено содержание свободных органических кислот – (3,52 ± 0,02) % (в пересчете на яблочную кислоту и сухое сырье), антоцианов – (0,56 ± 0,02) % (в пересчете на цианидин-3-O-глюкозида хлорид и сухое сырье), процианидинов – (0,14 ± 0,01) % (в пересчете на цианидина хлорид и сухое сырье), танинов – от (0,83 ± 0,03) до (2,41 ± 0,03) %, полифенолов – от (2,15 ± 0,02) до (3,36 ± 0,02) % (в пересчете на пирогаллол); в листьях – водорастворимых полисахаридов – (8,24 ± 0,01) %, свободных органических кислот – (1,27 ± 0,04) % (в пересчете на яблочную кислоту и сухое сырье), гидроксикоричных кислот – от (2,86 ± 0,04) % до (3,43 ± 0,04) % (в пересчете на хлорогеновую кислоту), флавоноидов – от (1,45 ± 0,04) % до (1,61 ± 0,01) % (в пересчете на рутин), дубильных веществ – от (6,69 ± 0,04) до (7,55 ± 0,08) % (в пересчете на сухое сырье). Впервые разработана технология получения густых экстрактов «Флавонар» и «Водарон» из листьев аронии черноплодной. В полученных экстрактах обнарудено 11 веществ фенольной природы, из которых идентифицировано 1 фенолокислоту, 2 гидроксикоричные кислоты, 2 флавонола; 39 летучих соединений (8 терпеноидов, 3 ароматические соединения, 15 жирных кислот и их производных, 12 алканов и их производных); 29 карбоновых кислот; 19 макро- и микроэлементов. В экстракте «Флавонар» содержится (3,28 ± 0,03) % флавоноидов, в экстракте «Водарон» – (1,93 ± 0,03) % (в пересчете на рутин). Впервые исследованы урикозурическая, гипоурикемическая, противовоспалительная и антимикробная активности густых экстрактов «Флавонар» и «Водарон». Экстракт «Водарон» имеет выраженную гипоурикемическую активность, «Флавонар» – выраженную урикозурическую активность, поэтому полученные экстракты являются перспективными для создания на их основе новых противоподагрических средств. Новизна применения густых экстрактов «Флавонар» и «Водарон» как лечебно-профилактических средств соответственно с урикозурическим и гипоурикемическим действием защищена патентами Украины на полезную модель «Лечебно-профилактическое средство с урикозурическим действием из листьев аронии черноплодной» и «Лечебно-профилактическое средство с гипоурикемическим действием из листьев аронии черноплодной». С целью стандартизации сырья установлены основные морфолого-анатоми-ческие признаки плодов и листьев аронии черноплодной. По результатам исследования 7 серий образцов аронии черноплодной плодов разработан проект национальной монографии ГФУ «Аронии черноплодной плоды высушенныеN». При стандартизации сырья определено и осуществлено нормирование показателей: идентификация (макро- и микроскопические признаки), тонкослойная хроматография (определение антоцианов, раствор сравнения – ФСО ГФУ гибискуса экстракт), посторонние примеси (не более 2,0 %); потеря в массе при высушивании (не более 14,0 %); общая зола (не более 5,0 %); содержание танинов (не менее 1,0 % в пересчете на пирогаллол). Впервые по результатам исследований разработаны проекты МКК «Аронии черноплодной листья», «Аронии черноплодной листьев экстракт густой «Водарон» и «Аронии черноплодной листьев экстракт густой «Флавонар».

The thesis is devoted to the complex research of biologically active substances of black chokeberry (Aronia melanocarpa), development of normative documents on the raw material under research and the substances obtained. More than 148 substances have been found and identified in leaves, fruits, buds and branch bark of black chokeberry. The content of free organic acids, polysaccharides, ascorbic acid, hydroxycinnamic acids, anthocyanins, procyanidins, flavonoids and polyphenols has been determined in fruits and leaves of black chokeberry. The manufacturing technologies for obtaining soft extracts "Flavonar" and "Vodaron" from leaves of black chokeberry have been developed. The phytochemical study of these extracts has been conducted. The uricosuric, hypouricemic, anti-inflammatory and antimicrobial activities of "Flavonar" and "Vodaron" extracts have been studied for the first time. The anatomical study of chokeberry leaves has been conducted, and the main diagnostic features of the powder from leaves and fruits have been determined. The draft monograph of the SPhU "Black chokeberry dried fruitsN" and DMF drafts for "Leaves of black chokeberry", "Soft extract "Vodaron" from black chokeberry leaves" and "Soft extract "Flavonar" from black chokeberry leaves" have been developed.