Розробка складу та технології настойки на основі рослинної сировини для лікування атеросклерозу

Abstract

Вперше науково та експериментально обґрунтовано склад і технологію нового лікарського препарату у формі складної настойки для лікування та профілактики атеросклерозу. На підставі проведених досліджень розроблено склад та раціональну технологію фітопрепарату, який містить пагони та листя омели білої, траву хвощу польового, плоди софори японської, насіння гіркокаштана звичайного, плоди глоду криваво-червоного, квіти конюшини лучної, траву барвінку малого, під умовною назвою «Равісол». Вивчено фізико-хімічні властивості препарату, стабільність у процесі зберігання. Фармакологічними дослідженнями встановлено антиатерогену, гіполіпідемічну, помірну гіпотензивну, слабку кардіотонічну та діуретичну дії, сповільнення згортання крові.

Впервые теоретически и экспериментально обоснован состав и рациональная технология нового лекарственного препарата в форме настойки с гиполипидемической активностью, который содержит в качестве действующих веществ спиртовое извлечение семи видов лекарственного растительного сырья (побеги и листья омелы белой, трава хвоща полевого, плоды софоры японской, семена каштана конского, плоды боярышника кроваво-красного, цветы клевера полевого, барвинка малого). Проанализированы литературные данные относительно проблемы заболеваемости на атеросклероз, современное состояние фармацевтического рынка Украины препаратов антиатеросклеротического действия, перспективы использования лекарственного растительного сырья в терапии указанной патологии. Определена целесообразность применения ЛРС для создания нового отечественного препарата гиполипидемического действия в форме настойки. Обосновано концепция исследований, которая учитывает особенности подхода к подбору рационального состава, технологии и позволяет получить эффективный, безопасный и доступный лекарственный препарат с гиполипидемическим действием. На основе экспериментальных технологических, химических, физико- химических, фармакологических данных разработан рациональный состав (побеги и листья омелы белой 15.0, трава хвоща полевого 10.0, плоды софоры японской 15.0, семена каштана конского 15.0, плоды боярышника кроваво- красного 20.0, цветы клевера полевого 10.0, барвинка малого 15.0, этанола 40% достаточное количество для получения 1 литра настойки). Выбраны оптимальные условия для экстрагирования (концентрация этанола, соотношение сырье : экстрагент, время настаивания. На основании 19 полученных данных разработана рациональная технология производства настойки «Рависол» в заводских условиях. Разработаны методики качественного и количественного определения действующих веществ в препарате. Исследованы показатели качества настойки «Рависол» с помощью физических, химических, физико- химических, и микробиологических методов анализа. Проведена идентификация и подтверждено наличие основных групп биологически активных веществ (флаванойды, полифенольные соединения, катехины, сапонины) с помощью цветных и осадочных реакций, а также методами тонкослойной хроматографии доказано наличии в препарате рутина, кверцетина, кемпферола, эсцина, кислоты урсоловой. С помощью спектрофотометрического метода, с перерасчетом на рутин, проведено количественное определение суммы флаванойдов. Содержание полифенольных соединений определяли методом перманганатометрии с перерасчетом на танин. При стандартизации настойки «Рависол» появляется проблема ограничения вискотоксинов. Поскольку эта молекула образована цепочками аминокислот (молекул, которые содержат аминогруппу) предлагаем нормировать содержание общего азота. На основании полученных данных разработаны и апробированы в промышленных условиях проекты методов контроля качества и технологического регламента на настойку «Рависол». Изучена стабильность разработанного препарата на протяжении 27 месяцев и установлен срок хранения – 2 года в флаконах из темного стекла в сухом, темном месте при комнатной температуре. Фармакологическими исследованиями доказаны антиатерогенное, гиполипидемическое, умеренное гипотензивное, слабое кардиотоническое и диуретическое действие, уменьшает свертываемость крови. Внедрены технологический регламент и методы контроля качества в промышленное производство. Препарат «Рависол» выпускается на ОАО «ХФЗ«Красная Звезда» (регистрационное свидетельство Министерства Здравоохранения Украины № 376 от 2.06.2009). Научная новизна исследований защищена патентом Украины «Фармацевтична, лікувально-профілактична композиція на основі рослинної сировини», (№44193 від 25.09.2009), Бюл №18. Издано информационное письмо «Методика определения суммы флавонойдов в настойках с ЛРС в условиях аптек» (Киев: Укрмедпатентин- форм МЗ Украины № 255 – 2009 г. – 4 с.), которое внедрено в работу аптек №9 (акт внедрения от 10.12.2009) и №308 (акт внедрения от 21.12.2009).

For the first time scientifically also the composition and technology of a new medical product in the form of complex tincture for treatment and preventive maintenance of an atherosclerosis is experimentally proved. On the basis of technological, physical and chemical researches the composition and rational technology tincture which contains Viscum Album, Sofora japoniaka, Crataegus sanguinea, Aesculus hippocastanum, Vinka minor, Equisetum arvense, Trifolium pratense under the conditional name «Ravisol» is developed. Physical and chemical properties of a preparation, stability during storage are studied. Pharmacological researches establish antiaterogenic, hipolipidemic, moderated hipotensive, weak cardiotonic action.