Пошук речовин з гемостатичною активнiстю серед карбоксиметил-,епсилон-карбоксиамiламiдiв аренсульфонiлоксамiнових кислот

Abstract

Конденсацією аренсульфамідів з диетилоксалатом отримані метилові ефіри аренсульфонілок-самінових кислот, при амідуванні яких амінооцтовою чи амінокапроновою кислотами були отримані карбоксиметил- або є-карбоксиаміламіди аренсульфонілоксамінових кислот та вивчені їх властивості. У дослідах на білих щурах була вивчена гемостатична активність та гостра токсичність нових груп сполук. Встановлено, що сполуки, які вивчаються, по-різному впливають на процес зсідання крові, а на прояв гемостатичного ефекту впливає природа та положення радикалів як у бензольному кільці, так і в оксамід-ній частині молекули. Знайдені нові хімічні сполуки, які перевищують за гемостатичною активністю препарат порівняння є-амінокапронову кислоту в 1,3-1,9 рази.

By condensation of arenesulfamides with diethyloxalate methyl esters of arenesulfonyloxarnine acids were obtained, then amidized with aminoacetic or aminokapronic acid to obtain car-boxymethyl- or є-carboxyamilamides of arenesulfonyloxarnine acids, the properties of the latter have been studied. In experiments on white rats haemostatic activity and acute toxicity of new groups of compounds were studied. It was found that the studied substances exerted different action on blood coagulation process, whereas the demonstration of haemostatics effect depended on the nature and position of radicals both in benzene ring and in oxamidic part of the molecule. Some new chemical substances have been found, their haemostatic activity being in 1,3-1,9 times higher than comparative preparation — e-aminokapronic acid.