Дослідження антиоксидантної та мембраностабілізуючої активності 4-ариламіно-1-феніл-1,5-дигідропірол-2-онів

Abstract

Низка 4-ариламіно-1-феніл-1,5-дигідропірол-2-онів, що становлять інтерес з точки зору перспективності створення ефективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), піддана біологічним випробуванням на наявність антиоксидантної активності. Дослідження проведено in vitro на моделях спонтанного та аскорбат-індукованого перекисного окиснення ліпідів (ПОЛ). Виділені активні сполуки, простежено їх вплив на динаміку накопичення ТБК-реактивних продуктів, виявлено елементи закономірності зв'язку "структура-дія". Вивчення мембраностабілізуючих властивостей найбільш активних антиоксидантів 4-(2-метил) феніламіно-1-феніл-1,5-дигідропірол-2-ону та 4-(2,4-диметил) феніламіно-1-феніл-1,5-дигідропірол-2-ону показало, що (2-метил)феніламінопохідне проявляє виражений мембраностабілізуючий ефект. Така комбінація фармакологічних ефектів надає підстави для подальших досліджень цієї сполуки як потенційного гепатопротектора.

The group of 4-arylamino-1-phenyl-1,5-dihydropyrrol-2-ones that are promising agents for design of effective NSAIDs was subjected to the pharmacological screen¬ing for the antioxidant activity. The research has been carried out in vitro on the spontaneous and ascorbate-induced models of lipid peroxidation. As a result, the active compounds have been found, their influence on dynamics of accumulation of TBA-reactive products has been observed and some structure-activity rela¬tionships have been revealed. The study of the membrane-stabilizing activity of the most active antioxi-dants, namely 4-(2-methyl)phenylamino- and 4-(2,4-di-methyl)phenylamino-1-phenyl-1,5-dihydropyrrol-2-on es, has shown that the first one has the marked membrane-stabilizing effect. It can serve as a basis for further research of this compound as a potential hepatoprotector.