Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс: http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/10279
Название: The search for new antimicrobial agents from the substituted arylamides of 4-(4-oxo-4H-quinazolin- 3-yl)-piperidine-1-carboxylic acids
Другие названия: Hові антимікробні агенти з ряду заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)- піперидин-1-карбонових кислот
Поиск новых антимикробных агентов из ряда замещенных ариламидов 4-(4-оксо- 4Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновых кислот
Авторы: Krolenko, K. Yu.
Vlasov, S. V.
Zhuravel, I. O.
Osolodchenko, T. P.
Кроленко, К. Ю.
Власов, С. В.
Журавель, І. О.
Осолодченко, Т. П.
Кроленко, К. Ю.
Власов, С. В.
Журавель, И. А.
Осолодченко, Т. П.
Ключевые слова: quinazoline;piperidine;ureas;antimicrobials;хіназолін;піперидин;сечовини;антимікробні засоби;хиназолин;пиперидин;мочевины;противомикробные средства
Дата публикации: 2016
Издательство: НФаУ
Библиографическое описание: The search for new antimicrobial agents from the substituted arylamides of 4-(4-oxo-4H-quinazolin- 3-yl)-piperidine-1-carboxylic acids / K. Yu. Krolenko, S. V. Vlasov, I. O. Zhuravel, T. P. Osolodchenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2016. - Т. 14, вип. 1. - С. 17-23.
Краткий осмотр (реферат): The methods for the synthesis of the substituted arylamides of 4-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acids using the technologies of the liquid-phase parallel synthesis have been developed. The structure of the compounds obtained has been confirmed by the data of the instrumental methods of organic analysis. The antibacterial activity of the compounds obtained has been studied using the agar “well” diffusion method against the standard test-strains of microorganisms. The results of the screening performed have shown that all compounds inhibit the growth of Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis strains. The strains of Proteus vulgaris and Pseudomonas aeruginosa have been found to be the most resistant. The SAR-analysis of the substituted arylamides of 4-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acids has demonstrated that the presence of the electron-donating substituents in position 8 of the quinazolin-4-one cycle and in position 4 of the aromatic fragment of the urea increases the activity of the compounds of this series against gram-positive bacteria. Such high efficacy of the lead compounds against the gram-positive bacterial strains can be applied for creating the narrow spectrum antibiotics derived from arylamides of 4-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine- 1-carboxylic acids
Розроблені методики синтезу заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот з використанням технології рідиннофазного паралельного синтезу. Структуру отриманих сполук підтверджено даними фізико-хімічних методів аналізу. Антибактеріальна активність синтезованих речовин досліджена методом «колодязів» із використанням стандартних тест-штамів мікроорганізмів. За результатами експерименту встановлено, що всі сполуки пригнічують ріст Staphylococcus aureus та Bacillus subtilis, а деякі значно перевищують активність препаратів порівняння. Найбільш стійкими до досліджуваних речовин виявились Proteus vulgaris та Pseudomonas aeruginosa. Проведено SAR-аналіз для ряду отриманих заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот, згідно з яким встановлено, що наявність електронодонорних замісників у положенні 8 хіназолін-4-онового циклу та положенні 4 арильного фрагменту сечовини приводить до підвищення антибактеріальної активності даного ряду речовин по відношенню до грампозитивних бактерій. Наявність значної антимікробної активності сполук-лідерів по відношенню до грампозитивних штамів мікроорганізмів дозволяє говорити про перспективність створення антибактеріальних препаратів вузького спектра дії на основі заміщених ариламідів 4-(4-оксо-4H-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонових кислот
Разработаны методики синтеза замещенных ариламидов 4-(4-оксо-4H-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновых кислот с использованием технологии жидкофазного параллельного синтеза. Структуру полученных соединений подтверждено данными физико-химических методов анализа. Антибактериальная активность синтезированных веществ исследована методом «колодцев» с использованием стандартных тест-штаммов микроорганизмов. По результатам эксперимента установлено, что все соединения угнетают рост Staphylococcus aureus и Bacillus subtilis, а некоторые значительно превы- шают активность препаратов сравнения. Наиболее стойкими к исследуемым веществам оказались Proteus vulgaris и Pseudomonas aeruginosa. Проведен SAR-анализ для ряда полученных замещенных ариламидов 4-(4-оксо-4H-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновых кислот, согласно которого установлено, что наличие электронодонорных заместителей в положении 8 хиназолин-4-онового цикла и положении 4 арильного фрагмента мочевины приводит к повышению антибактериальной активности данного ряда соединений по отношению к грамположительным бактериям. Наличие значительной антимикробной активности соединений-лидеров по отношению к грамположительным штаммам микроорганизмов позволяет говорить о перспективности создания антибактериальных препаратов узкого спектра действия на основе замещенных ариламидов 4-(4-оксо-4H-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновых кислот
URI (Унифицированный идентификатор ресурса): http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/10279
ISSN: 2308-8303
Располагается в коллекциях:Наукові публікації кафедри органiчної хiмiї
Український біофармацевтичний журнал. Архів статей 2008-2018

Файлы этого ресурса:
Файл Описание РазмерФормат 
17-23.pdf433,47 kBAdobe PDFПросмотреть/Открыть


Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.