Методи синтезу та біологічна активність анілідів заміщених 2-карбоксисукцинанілових кислот

Abstract

Здійснено синтез та вивчено фізико-хімічні властивості анілідів 4-бром-, 4,6-дибром- 4,6-дихлор- та 4,5-диметокси-2-карбоксисукцинанілових кислот. Будову та індивідуальність сполук підтверджено даними ІЧ-спектрального, елементного та хроматографічного аналізу. За класифікацією К.К. Сидорова, синтезовані сполуки відносяться до класу малотоксичних речовин. Встановлено, що синтезовані сполуки проявляють протизапальну, анальгетичну, діуретичну, бактеріостатичну та фунгістатичну активність. Виявлені деякі закономірності взаємозв’язку «будова-активність».

Осуществлен синтез и изучены физико-химические свойства анилидов 4-бром-, 4,6-дибром-, 4,6-дихлор- и 4,5-диметокси-2-карбокси-сукцинаниловых кислот. Строение и чистота соединений подтверждены данными ИК-спектрального, элементного и хроматографического анализа. По классификации К.К. Сидорова, вещества при внутрижелудочном введении относятся к классу малотоксичных соединений. Установлено, что синтезированные вещества проявляют противовоспалительную, анальгетическую, диуретическую, фунгистатическую и бактериостатическую активность. Установлены некоторые закономерности взаимосвязи «структура-активность».

Synthesis of 4-bromo-, 4,6-dibromo-, 4,6-dichloro- and 4,5-dimetoxi-2-carboxysuccinalic acids anilides has been carried out and their physicochemical properties have been studied. The structure of the received substances is confirmed with the help IR-spectral, element and chromatographic methods. According to the classification by K.K. Sidorov, substances by intragastric introduction belong to the class of low-toxic compounds. The synthesized substances have antiinflammatory, analgesic, diuretic, fungistatic and bacteriostatic activity. A number of regularities of the "structure-activity" relationship have been determined.