Синтез, будова та фармакологічні властивості 9-(R-бензиліден)гідразино-5-нітроакридинів

Abstract

Щорічні публікації різноманітних властивостей похідних акридину в різних областях науки і техніки свідчать про доцільність синтезу нових похідних дібензпірідіна. З цією метою здійснено синтез 5-нітро-9-(R-бензиліден) гідразіноакрідінов, вивчені їх фізико-хімічні та біологічні властивості. Конденсацією 9-гідразин-5-нітроакрідінов з ароматичними альдегідами сінтезовани нові 9- (R-бензиліден) гідразіноакрідіни. Структура і індивідуальність синтезованих сполук підтверджена даними елементного аналізу, ІЧ-, ПМР-спектроскопії. Чистоту контролювали методом тонкошарової хроматографії. Проведено комп'ютерний прогноз можливих видів фармакологічної активності 10 вперше синтезованих речовин. За допомогою біологічних досліджень встановлено, що ці сполуки виявляють протимікробну, протигрибкову, протизапальну, діуретичну, антидіуретичного і анальгетическую активність. Встановлено ряд закономірностей зв'язку «структура-біологічна активність-токсичність».

Ежегодные публикации разнообразных свойств производных акридина в различных областях науки и техники свидетельствуют о целесообразности синтеза новых производных дибензпиридина. С этой целью осуществлен синтез 5-нитро-9-(R-бензилиден)гидразиноакридинов, изучены их физико-химические и биологические свойства. Конденсацией 9-гидразино-5-нитроакридинов с ароматическими альдегидами синтезованы новые 9-(R-бензилиден)гидразиноакридины. Структура и индивидуальность синтезированных соединений подтверждена данными элементного анализа, ИК-, ПМР-спектроскопии. Чистоту контролировали методом тонкослойной хроматографии. Проведен компьютерный прогноз возможных видов фармакологической активности 10 впервые синтезированных веществ. С помощью биологических исследований установлено, что эти соединения проявляют противомикробную, противогрибковую, противовоспалительную, диуретическую, антидиуретическую и анальгетическую активность. Установлено ряд закономерностей связи «структура–биологическая активность–токсичность».

Annual publications of various properties of derivatives of acridin in various areas of science and equipment testify to expediency of synthesis of new derivatives dibenzpyridine. Synthesis of 5-nitro-9-(R-benzyliden)hydrazinoacridines is for this purpose carried out, their physical and chemical and biological properties were studied. Structure of synthesized compounds has been proved by the date of element analysis, IR-, NMR-spectroscopy. The purity has been controlled by the method of the thin-layer chromatography. The computer prognosis of possible types of pharmacological activity is carried out of 10 first synthesized connections in the row of 5-nitro-9-(R-benzyliden)hydrazinoacridines. By means of biological researches it was established that the synthesized compounds have antimicrobial, antifungal, anti-inflammatory, diuretic, antidiuretic and analgesic activity. A number of regularities of the «structure – biological activity – toxicity».