Залежнiсть фармакологiчних властивостей N,N'-дибензиламiдiв замiщених амiномалонових кислот вiд їх структури

Abstract

Проведено ресинтез, вивчено протисудомну активність та обчислені параметри молекул N,14'-дибензиламідів заміщених аміномалонових кислот: молекулярна маса, коефіцієнт розподілу, молекулярна рефракція, молярний об'єм, пара-хор, індекс рефракції, поверхневий натяг, густина и здатність до поляризації. Визначено показник основності синтезованих сполук (рКвн+). Протисудомну активність розраховано в балах по відношенню до контролю та препарату порівняння "Фенобарбітал". Показниками активності були сумарна активність та її логарифм. Отримані результати були піддані кореляційному аналізу. Встановлено, що величина сумарної активності добре корелює з кількома параметрами молекули. Найкращою є кореляція з індексом рефракції. Логарифмування показників незначно погіршує як коефіцієнт кореляції, так і значимість кореляції. Не знайдено кількісних залежностей між протисудомною активністю та основними властивостями синтезованих сполук.

The resynthesis of substituted aminomalondibenzylamides was carried out, their anticonvulsant activity was studied and parameters of their molecules were calculated such as molecular weight, partition coefficient, molar refractivity, molar volume, parachor, refraction index, surface tension, density and polarizability. The index of basicity for the synthesized compounds was determined (рКвн+). Anticonvulsant activity was calculated in points according to control and testing preparation — Phénobarbital. The total activity value and its logarithm were parameters of activity. The results obtained were subjected to the correlation analysis. It has been established that the total activity value correlates well with some molecule parameters. The correlation with the index refraction is the best. The logarithmation .of parameters little decrease as correlation coefficient as the correlation significance. The quantitative relationship between basic properties and activity was not found.