Проектування та синтез противiрусних засобiв групи сукцинiльованих пептидiв - iнгiбiторiв сигналiв ядерної локалiзацiї

Abstract

Представлені результати дослідження спроектованих та синтезованих сукцинільованих пептидів — інгібіторів сигналів ядерної локалізації. Показано, що найбільшу активність проявили пептиди — продукти ферментативного гідролізу ацильо-ваного янтарним ангідридом бичачого сироваткового альбуміну. Фактично всі досліджені пептиди мали противірусну активність відносно вірусу простого герпесу у наднизькій концентрації 100 нг/мл, які не тільки гальмували цитопатичну дію вірусів, а й різко зменшували титр вірусу в культуральному середовищі. При моделюванні інгібіторів встановлена закономірність, завдяки якій може бути розроблений повністю синтетичний інгібітор сигналів ядерної локалізації і яка передбачає наявність у структурі пептидів з максимальним ступенем афінності двох лізинів підряд.

The work deals with the results of study of designed and synthesized succinylated peptides group — nuclear localization signals inhibitors. It has been shown that the greatest activity was shown by peptides — hydrolysates products accelerated by amber anhydride of succinylated bull sera albumin. As a matter of fact all investigated peptides had antiviral activity in very low concentration = 100 ng/ml. They did not only inhibit viral cytopathic effect, but they also sharply decreased titer of virus in culture environment. At modeling inhibitors the conformity to natural law has been fixed, due to which the synthetic inhibitor of nuclear localization signals can be developed: in frame of all peptides with maximum quotient affinity should be present two lysins in successions.