Розробка технології екстемпоральних прописів м’яких лікарських форм та мазі на основі прополісу і янтарної кислоти

Abstract

Теоретично і експериментально обґрунтовано та поглиблено емпіричні положення з правил приготування м’яких лікарських форм і створено методичні рекомендації “М’які лі-карські форми: Екстемпоральна рецептура”, що містять технологію 80 прописів мазей, які впроваджено у виробничу діяльність аптек. Вперше на підставі фізико-хімічних, реологічних та біофармацевтичних досліджень теоретично й експериментально обґрунтовано склад і раціональну технологію аптечного та промислового виробництва комбінованого препарату – мазі з прополісом та янтарною кисло-тою, яка має протизапальну та анальгетичну дію. Розроблено методики якісного та кількіс-ного визначення діючих речовин в мазі, визначено її стабільність у процесі зберігання, а та-кож специфічну активність та відсутність місцевоподразнюючої дії.

Проведен анализ экстемпоральной рецептуры аптек г. Харькова и установлено, что мази составляют от 4,5 до 17% общей рецептуры, среди которых многокомпонентные мази занимают 60%. Изучена возможность использования в технологии экстемпоральных гидрофобных абсорбционных мазей в качестве вспомогательных веществ гидрофильных неводных раство-рителей (полиэтиленоксида-400, пропиленгликоля, спирта этилового). Установлено, что вы-свобождение стрептоцида, анестезина и новокаина из исследованных мазей в присутствии указанных гидрофильных неводных растворителей на 1,5-6% выше. Измельчение анестезина со спиртом этиловым в 1,5 раза повышает высвобождение его из мазевых основ. Таким обра-зом на основании биофармацевтических исследований доказана целесообразность использо-вания указанных вспомогательных веществ в технологии экстемпоральных мазей. Теоретически и экспериментально обоснованы и углублены эмпирические положения о правилах приготовления мягких лекарственных форм в аптечных условиях, на основании чего разработаны методические рекомендации “Мягкие лекарственные формы: Экстемпо-ральная рецептура”, содержащие технологию 80 прописей мазей, которые внедрены в произ-водственную деятельность аптек. Теоретически обоснована целесообразность создания комбинированного препарата на основе прополиса и янтарной кислоты для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. В качестве действующих веществ были выбраны (в %): фенольный гидрофобный препарат прополиса (ФГПП) в концентрации 5,0, кислота янтарная – 1,0, желчь медицинская – 20,0 и димексид 5,0. Впервые на основании физико-химических, реологических и биофармацевтических исследований подобрана основа, имеющая удовлетворительные структурно-механические и осмотические свойства, максимально высвобождающая действующие вещества, следующего состава: масла вазелинового 20,0, эмульгатора № 1 8,0, пропиленгликоля 20,0, полиэтиле-ноксида-400 10,0 и воды до 100,0. Разработана рациональная технология мази с ФГПП и янтарной кислотой, которая за-ключается в эмульгировании компонентов основы при 70±5°С, введении в нее растворов действующих веществ: янтарной кислоты и желчи медицинской при 50±5°С, а также ФГПП в гидрофильных неводных растворителях при 40±5°С с последующей гомогенизацией и охлаждением. Разработаны методики качественного и количественного анализа действующих ве-ществ в мази, изучены ее органолептические и физико-химические показатели. Эксперимен-тально доказана стабильность мази в течение 1,5 лет при температуре +8-15°С в двух видах упаковки (банки темного стекла и тубы алюминиевые). Разработанные проекты АНД и технологического регламента на производство мази с прополисом и янтарной кислотой апробированы в условиях ООО “Фармацевтическая компа-ния “Здоровье”. Фармакологическими исследованиями установлен противовоспалительный и анальге-тический эффект разработанной мази, а также отсутствие местнораздражающего действия. На основании проведенных исследований составлено информационное письмо “Тех-нология и контроль качества мази с прополисом и янтарной кислотой в условиях аптеки” (№ 59-2003), которое утверждено Украинским центром научной медицинской информации и па-тентно-лицензионной работы МЗ Украины и внедрено в работу аптек.

The empirical positions according to rules of preparation of the soft medicinal forms have been theoretically and experimentally proved and “Soft medicinal forms: Extemporal formulas” has been developed. The compound and appropriate technology of complex ointment with propolis and amber acid of drugstore’s and factory’s production which has anti-inflammatory and analgesics action have been scientifically proved on the base of physico-chemical, reological and biopharmaceutical research. Methods of qualitative and quantitative determination of acting substances in ointments have been developed, its stability and also specific activity and harmlessness during storage has been determined.