Розробка технології одержання таблеток на основі адеметіонін 1,4-бутандисульфонату

Abstract

Під час розробки лікарського засобу потрібно враховувати низку ключових моментів. Адже метою фармацевтичної розробки є не тільки створення ефективного та безпечного препарату, а й організація відповідних умов виробничого процесу, що за- безпечували б його відтворюваність. Вибір оптимального складу лікарського засобу та розробка технології дає можливість встановити інтервал допустимих значень параметрів процесу та складових рецептури, дотримання яких гарантує відповідність кінцевого продукту вимогам специфікації

При разработке лекарственного средства нужно учитывать ряд ключевых моментов. Целью фармацевтической разработки является не только создание эффективного и безопасного препарата, но и организация соответствующих условий производ- ственного процесса, обеспечивающих его воспроизводимость. Выбор оптимального состава лекарственного средства и раз- работка технологии позволяет установить интервал допустимых значений параметров процесса и составляющих рецептуры, соблюдение которых гарантирует соответствие конечного продукта требованиям спецификации [7]. Цель работы – разработать технологию получения таблеток на основе адеметионин 1,4-бутандисульфоната, покрытых плё- ночной оболочкой, которая соответствует заданной спецификации. Материалы и методы. При разработке были использованы способы влажной, структурной и сухой грануляции. В приготов- ленных смесях определяли насыпную плотность, текучесть и угол откоса. Готовый препарат анализировали по всем показа- телям согласно спецификации, в том числе исследовались такие параметры, как распадаемость, растворение, истираемость и устойчивость к раздавливанию. Результаты. Была разработана технология и подобраны оптимальные условия получения препарата на основе субстанции адеметионин 1,4-бутандисульфоната. Определены критерии оптимизации: сыпучесть, насыпная плотность массы для таблети- рования, а также устойчивость к раздавливанию, истираемость и распадаемость готовых таблеток. Критическим показателем является влажность субстанции, которая влияет на качество продукции и требует соответствующих условий производства. Выводы. На основе изучения влияния относительной влажности и силы прессования на указанные выше показатели установлено, что наиболее рациональным методом получения таблеток является таблетирование с предшествующим гранулированием (брикети- рование) массы. Физико-химическими (сыпучесть, насыпная плотность, угол откоса) и технологическими (устойчивость к раздавли- ванию, истираемость, растворение и распадаемость) методами исследований доказано, что данная технология позволяет получить таблетки, которые полностью соответствуют требованиям спецификации на таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

During medicinal product development a lot of key points should be taken into consideration. The purpose of pharmaceutical development is not only the creation of effective and safe preparation but also the organization of appropriate conditions for the process of production that could provide its recovery rate. The choice of optimized composition for medicinal product and the development of technology help to define the interval of allowed parameters’ values of the process and subcomponents of the recipe, following of which guarantees correspondence of the final product to the specification limit [7]. Objective. To develop technology for the production of film-coated tablets based on 1,4-ademetionine butanedisulfonate, which corresponds to the given specification. Materials and methods. Wet and dry granulation structure was used in the development of methods. Bulk density, flow ability and the angle of deflection were determined in the prepared mixtures. Formulation was analyzed in all parameters according to the specifications, including the examination of options such as decay, dissolution, abrasion and crush resistance. Results. The technology and definitive conditions for preparation on the basis of the ademetionine 1,4-butanedisulfonate substance were created and selected. Next criteria of optimization have been defined: flow ability, bulk density for performing and also crush resistance, friability and disintegration of ready pills. Critical value is humidity of the substance that influences the quality of the production and requires appropriate production conditions. Conclusions. On the basis of studying of the influence of relative degree of humidity and pressing efforts on the factors that were mentioned above it was established that the most rational method of getting the pills is performing with previous granulation of a mass. By means of physical-chemical (flow ability, bulk density, angle of deviation) and technological (resistance to crushing, abrasion, dissolution and disintegration) research methods, it was proved that this technology allows to obtain tablets that are fully compliant with specifications for the tablets covered with an enteric coating.