Дослідження залежності гострої токсичності та діуретичної активності від хімічної структури серед похідних 7-n-метилбензил-8-заміщених теофіліну

Abstract

Проведено експериментальне дослідження залежності гострої токсичності та діуретичної активності похідних 7-n-метилбензил-8-заміщених теофіліну. Найбільшу діуретичну активність виявила сполука № 14 — 7-n-метилбензил-8-n-бромобензиліденгідразинотеофіліну, яка за 4 години збільшує водний діурез на 153,9% і за діуретичним ефектом перевищує гіпотіазид на 82,6%. Похідні 7-n-метилбензил-8-заміщених теофіліну є перспективною групою органічних речовин для подальшого цілеспрямованого синтезу та фармакологічного скринінгу з метою створення на їх основі ефективних діуретичних препаратів.

Experimental research of dependence of acute toxicity and diuretic activity of derivatives of 7-n-methylbenzyl-8-substituted of Theophyllinum has been conducted. The most diuretic activity has compound № 14 — 7-n-methylbenzyl-8-n-bromobenzylidenhydrazino-Theophyllin, which increases diuresis on 153,9% and by diuretic effect exceeds hypotiazid on 82,6%. Derivatives of 7-n-methylbenzyl-8-substituted of Theophyllin are the perspective group of organic substances for the subsequent purposeful synthesis and pharmacological scrining with the aim of creation on their basis effective diuretic drugs.

Проведено экспериментальное исследование зависимости острой токсичности и диуретической активности производных 7-п-метилбензил-8-замещенных теофиллина. Наибольшую диуретическую активность обнаружило соединение № 14 — 7-n-метилбензил- 8-n-бромобензилиденгидразинотеофиллина, которая увеличивает водный диурез на 153,9% и по диуретическому эффекту превышает гипотиазид на 82,6%. Производные 7-n-метилбензил-8-замещенных теофиллина являются перспективной группой органических веществ для последующего проведения целенаправленного синтеза и фармакологического скрининга с целью создания на их основе эффективных диуретических препаратов.