Дослідження залежності антигіпоксичної активності від хімічної структури в ряду похідних 7-п-метилбензил-8-заміщених теофіліну

Abstract

Проведені експериментальні дослідження залежності антигіпоксичної активності похідних 7-п-метилбензил-8-замещених теофіліну. Встановлено, що найбільший антигіпоксичний ефект виявила сполука №8 (7-п-метилбензил-8-(а-метил)-п-метоксибензиліденгідразинотеофіліну), яка в умовах гострої нормобаричної гіпоксії зменшує витрати АТФ на біологічне окиснення у мітохондріях клітин та подовшує тривалість життя щурів на 109,2%. Похідні 7-п-метилбензил-8-заміщеніх теофіліну є перспективною групою органічних сполук для подальшого проведення цілеспрямованого синтезу та фармакологічного скринінгу з метою створення на їх основі ефективних лікарських антигіпоксичних препаратів.

Experimental researches of dependence of antihypoxic activity are conducted from a chemical structure among the derivatives of 7-p-metylbenzyl-8-substituted theophylline. It is set that a most antihypoxic effect was shown by compound number 8 (7- п-methylbenzyl-8- (а-methyl)- п-metoxybenzylidenhydrazinotheophylline) that in conditions of acute hypoxia rules the pressure reduces the cost of ATP on biological oxidation in the mitochondria of cells and increases the lifespan of rats to 109.2%. Derivatives of 7-n-metylbenzyl-8- substituted theophylline is promising group of organic compounds for further implementation of targeted synthesis and pharmacological screening in order to create on their basis of effective antihypoxic drugs.

Проведены экспериментальные исследования зависимости антигипоксической активности от химической структуры в ряду производных 7-п-метилбензил-8-замещенных теофиллина. Установлено, что наибольший антигипоксический эффект проявило сое- динение № 8 (7-п-метилбензил-8-(а-метил) — метоксибензилиденгидразинотеофиллин), которое в условиях острой нормобарической гипоксии уменьшает затраты АТФ на биологическое окиснение в митохондриях клеток и увеличивает продолжительность жизни крыс на 109,2%. Производные 7-п-метилбензил — 8-замещенных теофиллина является перспективной группой органических соединений для дальнейшего проведения целенаправленного синтеза и фармакологического скрининга с целью создания на их основе эффективных лекарственных антигипоксических препаратов.