Justification for the composition and method of active pharmaceutical ingredients administration at the development of suppositories for the treatment of benign prostate gland diseases

Abstract

Introduction. Diseases of the prostate gland occupy one of the main places in the structure of urological diseases and acquire ever increasing social significance. They are the most common diseases associated with aging in men. In conservative treatment of patients with diseases of the prostate gland, considering pathogenetic mechanisms, medicines of different directionality are used, eliminating infectious agents, correcting the immune status, contributing to the regression of the inflammatory process and restoring the functional activity of the prostate. Materials and Methods. Indole-3-carbinol (Sigma-Aldrich Co., USA) and meloxicam (Boehringer Ingelheim GmbH, Germany) were chosen as the study objects. Studies of the APIs solubility were made, their crystallographic and thermogravimetric analysis. Results and Discussion. In the work, has been substantiated the composition of rectal suppositories for the treatment of benign prostatic diseases using a combination of indole-3-carbinol and meloxicam, which possess anti-inflammatory, analgesic, antibacterial properties and also contribute to the restoration of the hormonal background of men with age-related changes and activation of regeneration processes of the injured organ. A microscopic and thermogravimetric analysis of selected APIs was carried out, and their solubility in aqueous and non-aqueous solvents was investigated. Conclusions. Based on research results the optimal auxiliary substances were selected for rational introduction of substances into the suppository base – PEO-400, Tween-80. The results of thermogravimetric analysis have proven the thermostability of the investigated APIs in the temperature range the suppository bases melting.

Вступ. Захворювання передміхурової залози займають одне з основних місць в структурі урологічних захворювань і набувають всезростаючу соціальну значимість. Вони є захворюваннями, які найбільш часто зустрічаються у чоловіків та асоціюються зі старінням. У консервативному лікуванні хворих із захворюваннями передміхурової залози з урахуванням патогенетичних механізмів застосовуються лікарські засоби різної спрямованості дії, які усувають інфекційні агенти, коректують імунний статус, сприяють регресії запального процесу і відновлюють функціональну активність простати. Матеріали та методи. Як об'єкти досліджень були обрані індол-3-карбінол (Sigma-Aldrich Co., США) і мелоксикам (Boehringer Ingelheim GmbH, Німеччина). Проведено дослідження розчинності АФІ, їх кристалографічний і термогравіметричний аналіз. Результати. В роботі обґрунтований вибір АФІ ректальних супозиторіїв для терапії доброякісних захворювань передміхурової залози з використанням комбінації індол-3-карбінолу і мелоксикаму, що володіють протизапальними, аналгетичними, антибактеріальними властивостями, а також сприяють відновленню гормонального фону чоловіків при вікових змінах і активізації процесів регенерації пошкодженого органу. Проведено мікроскопічний і термогравіметричний аналіз обраних АФІ, а також досліджено їх розчинність у водних і неводних розчинниках. Висновки. На підставі результатів проведених досліджень підібрано оптимальні допоміжні речовини для раціонального введення субстанцій в супозиторну основу - ПЕО-400, твін-80. Результати термогравіметричного аналізу довели термостабільність досліджуваних АФІ в температурних межах плавлення супозиторних основ.

Введение. Заболевания предстательной железы занимают одно из основных мест в структуре урологических заболеваний и приобретают все возрастающую социальную значимость. Они являются наиболее часто встречающимися заболеваниями у мужчин, ассоциированными со старением. В консервативном лечении больных с заболеваниями предстательной железы с учетом патогенетических механизмов применяются лекарственные средства различной направленности действия, устраняющие инфекционные агенты, корректирующие иммунный статус, способствующие регрессии воспалительного процесса и восстанавливающие функциональную активность простаты. Материалы и методы. В качестве объектов исследований были выбраны индол-3-карбинол (Sigma-Aldrich Co., США) и мелоксикам (Boehringer Ingelheim GmbH, Германия). Проведены исследования растворимости АФИ, их кристаллографический и термогравиметрический анализ. Результаты. В работе обоснован выбор АФИ ректальных суппозиториев для терапии доброкачественных заболеваний предстательной железы с использованием комбинации индол-3-карбинола и мелоксикама, обладающих противовоспалительными, анальгезирующими, антибактериальными свойствами, а также способствующих восстановлению гормонального фона мужчин при возрастных изменениях и активизации процессов регенерации поврежденного органа. Проведен микроскопический и термогравиметрический анализ выбранных АФИ, а также исследована их растворимость в водных и неводных растворителях. Выводы. На основании результатов проведенных исследований подобраны оптимальные вспомогательные вещества для рационального введения субстанций в суппозиторную основу – ПЭО-400, твин-80. Результаты термогравиметрического анализа доказали термостабильность исследуемых АФИ в температурных пределах плавления суппозиторных основ.