Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс: http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/14277
Название: Перспективний антиконвульсант 1-(4-метоксифеніл)-5-{2[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро4н-піразоло[3,4-d]піридин-4-он має протизапальну та знеболювальну активність та позбавлений адиктивного потенціалу
Авторы: Каврайський, Д. П.
Штриголь, С. Ю.
Цивунін, В. В.
Штриголь, Д. В.
Северіна, Г. І.
Георгіянц, В. А.
Kavraiskii, D. P.
Штрыголь, С. Ю.
Shtrygol’, S. Yu.
Tsyvunin, V. V.
Цывунин, В. В.
Штрыголь, Д. В.
Shtrygol’, D. V.
Severina, A. I.
Северина, А. И.
Georgiyants, V. A.
Георгиянц, В. А.
Ключевые слова: похідні піразоло[3,4-D]піридин-4-ону;синтетичні лікарські засоби;протисудомні засоби;протизапальна дія;анальгетична дія;производные пиразол[3,4-D]пиридин-4-она;синтетические лекарственные средства;противосудорожные средства;противовоспалительное действие;анальгетическое действие;pyrazolo[3,4-D]pyridine-4-one derivatives;synthetic drugs;anticonvulsants, anti-inflammatory action;analgesic action
Дата публикации: 2017
Библиографическое описание: Перспективний антиконвульсант 1-(4-метоксифеніл)-5-{2[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро4н-піразоло [3,4-d]піридин-4-он має протизапальну та знеболювальну активність та позбавлений адиктивного потенціалу / Д. П. Каврайський, С. Ю. Штриголь, В. В. Цивунін, Д. В. Штриголь, Г. І. Северіна, В. А. Георгіянц // Український журнал клiнiчної та лабораторної медицини. – 2016. – Т. 11, № 3. – С. 52–62.
Краткий осмотр (реферат): Досліджено потенційний оригінальний антиконвульсант 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4H-піразоло[3,4-D]піридин-4-он, що має сприятливий профіль психотропної активності та високий ступінь безпечності. З урахуванням ролі запалення в патогенезі епілепсії мета роботи – з’ясувати наявність протизапальних та супутніх анальгетичних властивостей, можливу роль адренергічних та опіоїдергічних механізмів у знеболювальній дії та опіоїдергічного механізму у протисудомній дії, а за наявності останнього – оцінити можливий адиктивний потенціал цієї сполуки. У дослідах на мишах використано тести карагенінового набряку, теплової імерсії хвоста, оцтовокислих корчів, пентилентетразолових судом, синдрому відміни. Досліджувана сполука (200 мг/кг) виявляє потужні протизапальні властивості на моделі карагенінового набряку, має виразну анальгетичну дію, до якої залучається посилення ефектів стимуляції α2–адренорецепторів і блокади β–адренорецепторів при вісцеральному й соматичному болю та опіоїдергічні механізми при соматичному болю.
Изучен потенциальный оригинальный антиконвульсант 1-(4-метоксифенил)-5-{2-[4-(4- метоксифенил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-1,5-дигидро-4H-пиразоло[3,4-D]пиридин-4-он, который обладает благоприятным профилем психотропной активности и высокой степенью безопасности. С учетом роли воспаления в патогенезе эпилепсии цель работы – выяснить наличие противовоспалительных и сопутствующих анальгетических свойств, возможную роль адренергических и опиоидергических механизмов в обезболивающем действии и опиоидергического механизма в противосудорожном действии, а при наличии последнего – оценить возможный аддиктивный потенциал этого соединения. В опытах на мышах использованы тесты каррагенинового отека, тепловой иммерсии хвоста, уксуснокислых корчей, пентилентетразоловых судорог, синдрома отмены. Исследуемое соединение (200 мг/кг) проявляет мощные противовоспалительные свойства на модели каррагенинового отека, ингибируя провоспалительные эффекты простагландинов, оказывает выраженное анальгезирующее действие, в которое вовлечено усиление эффектов стимуляции α2–адренорецепторов и блокады β–адренорецепторов при висцеральной и соматической боли и опиоидергические механизмы при соматической боли.
The perspective original anticonvulsant 1-(4-methoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-methoxyphenyl)piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5- dihydro-4H-pyrazolo[3,4-D] pyridine-4-one possessing a favourable profile of psychotropic activity and high level of safety has been investigated. Given that inflammation participates in the pathogenesis of epilepsy, the aim of the study is to evaluate anti-inflammatory action and related analgesic properties of this compound, to determine the possible role of adrenergic and opioidergic mechanisms in its analgesic effect as well as opioidergic mechanisms – in anticonvulsant activity, and, in case of opioidergic mechanisms presence, to estimate the possible addictive potential. The experiments were performed on mice using such models as carrageenan-induced paw edema test, tail-flick test, acetic acid-induced writhing test, pentylentetrazolinduced seizures, behavioral tests of abrupt withdrawal. The compound investigated (200 mg/kg) reveals significant antiinflammatory properties on the model of carrageenan-induced paw edema, inhibiting the inflammatory effects of prostaglandins. It exerts a marked analgesic effect, which is partially mediated by enhancement of the effects of α2– adrenoreceptors stimulation and β–adrenoreceptors blockade in visceral and somatic pain.
URI (Унифицированный идентификатор ресурса): http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/14277
Располагается в коллекциях:Наукові публікації кафедри фармакологiї
Наукові публікації кафедри фармацевтичної хімії



Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.

Инструменты администратора